Эффиент для чего назначают

Эффиент™ (10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – празугрела гидрохлорида 5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя желтого* (для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (для таблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (для таблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», на другой стороне – «5 MG».

Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», на другой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Источник

Эффиент ® (Effient ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффиент ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, шестиугольные, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, продолговатые, шестиугольные, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.

Фармакологическое действие

У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 ч после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг/сут (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), т.е. в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧКВ, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 ч.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧКВ, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р ® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты «больших» кровотечений (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, в/в ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, дозировки АСК (от 75 до 325 мг 1 раз/сут).

Анализ частоты случаев смерти по всем причинам не показал никакой значимой разницы между прасугрелом и клопидогрелом в популяции всех пациентов с ОКС.

Применение прасугрела ассоциировалось с 50% снижением тромбоза стента в течение 15-месячного периода последующего наблюдения, как для непокрытых металлических стентов, так и для стентов с лекарственным покрытием.

Несмотря на рост числа кровотечений на фоне терапии прасугрелом, анализ комбинированной конечной точки в виде смерти по любой причине, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и не связанного с аортокоронарным шунтированием (АКШ) «большого» кровотечения по классификации TIMI показывает преимущество лекарственного препарата Эффиент ® в сравнении с клопидогрелом.

Фармакокинетика

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется in vivo до активных и неактивных метаболитов. Величина AUC характеризуется средней и низкой вариабельностью внутри популяции (27%) и у отдельного пациента (19%). Фармакокинетические параметры прасугрела схожи у здоровых добровольцев, пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса и пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство.

При приеме внутрь прасугрел быстро всасывается и метаболизируется. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) активного метаболита в сыворотке крови достигается приблизительно через 0.5 ч после приема. AUC активного метаболита увеличивается прямо пропорционально терапевтической дозе препарата.

У здоровых добровольцев жирная и высококалорийная пища не влияет на AUC активного метаболита, но С max уменьшается на 49%, а Т max увеличивается от 0.5 ч до 1.5 ч. Прием нагрузочной дозы лекарственного препарата Эффиент ® натощак может обеспечивать более быстрое начало действия (см. раздел «Режим дозирования»).

Связывание активного метаболита прасугрела с сывороточным альбумином человека составляет 98%.

Прасугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Прасугрел быстро гидролизуется в кишечнике в тиолактон, который затем превращается в активный метаболит в основном изоферментами цитохрома Р450, такими как CYP3A4 и CYP2B6, и в меньшей степени изоферментами CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит превращается в два неактивных метаболита путем S-метилирования или конъюгации с цистеином.

Примерно 68% прасугрела выводится с мочой и около 27% с калом в виде неактивных метаболитов. Т 1/2 активного метаболита составляет около 7.4 ч (интервал от 2 до 15 ч).

Особые группы пациентов

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Дозировка 5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 50,36 мг, гипромеллоза 3,775 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 56,25 мг, магния стеарат 1,13 мг; оболочка: опадрай II жёлтый (лактозы моногидрат 2,71 мг, гипромеллоза 1,75 мг, титана диоксид 0,98 мг, триацетин 0,50 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,31 мг) 6,25 мг, тальк до 0,001 мг.

Дозировка 10 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол 67,21 мг, гипромеллоза 5,285 мг, кроскармеллоза натрия 11,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 78,75 мг, магния стеарат 1,58 мг; оболочка: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат 2,10 мг, гипромеллоза 3,85 мг, титана диоксид 1,58 мг, триацетин 0,70 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,46 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг) 8,75 мг, тальк до 0,001 мг.

Описание

5 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой.

10 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

КодАТХ: В01АС22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (4KB), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время 4KB, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 часов.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/ инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъема сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось 4KB, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р прасугрела выводятся с мочой и около 27% с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов

Проведенное исследование показывает, что у здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 80 лет фармакокинетика прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов не зависит от возраста пациентов. AUC активного метаболита на 19% выше у очень пожилых пациентов (75 лет и старше) по сравнению с пациентами моложе 75 лет.

Прасугрел следует использовать с осторожностью у пациентов 75 лет и старше из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции (см. разделы «Способ применения и дозы» и «С осторожностью»). В исследовании с участием пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса AUC активного метаболита в популяции пациентов 75 лет и старше при приеме 5 мг прасугрела примерно вдвое меньше, чем у пациентов в возрасте моложе 65 лет, принимавших 10 мг прасугрела, при этом только у пациентов, принимавших 5 мг снижается антиагрегантное действие прасугрела.

У здоровых добровольцев и пациентов параметры фармакокинетики прасугрела не отличаются у мужчин и женщин.

В клинических фармакологических исследованиях AUC активного метаболита (с учетом массы тела) примерно на 19%) выше у лиц китайской, японской и корейской национальности по сравнению с представителями европеоидной расы. Различий между лицами китайской, японской и корейской национальности выявлено не было. У представителей негроидной расы и лиц латиноамериканского происхождения экспозиция сопоставима с таковой у лиц европеоидной расы. Коррекции дозы с учетом этнической принадлежности не требуется.

Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности и здоровых добровольцев сопоставимы. Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучались. Прием прасугрела таким пациентам противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась.

Показания к применению

• Прасугрел назначается для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство:

— пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство;

— пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, которым проводится первичное или отложенное чрескожное коронарное вмешательство.

• Прасугрел назначается для предупреждения тромбоза стента при остром коронарном синдроме.

Противопоказания

С осторожностью

Прасугрел следует с осторожностью применять у пациентов с тромботической тромбоцитопенической пурпурой в анамнезе (см. раздел «Особые указания»). Прасугрел следует с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением принимать пациентам, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, либо другие реакции гиперчувствительности, связанные с приемом тиенопиридинов. Прасугрел следует с осторожностью применять во время беременности из-за отсутствия клинических данных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Клинические исследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились. Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком у человека. Исследования на животных показали выведение из организма прасугрела с грудным молоком. В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендовано. Исследования на животных не выявили прямого негативного влияния на течение беременности, эмбриональное развитие или послеродовое развитие. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Прасугрел не оказывает никакого влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральном применении в дозировке, в 240 раз превышающей рекомендованную суточную поддерживающую дозу для человека (в пересчете на мг/м 2 ).

Способ применения и дозы

Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Недопустимо ломать таблетку перед приемом.

Прием прасугрела начинают с однократного приема нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневно поддерживающую дозу 10 мг.

У пациентов с ОКС, которым было проведено чрескожное коронарное вмешательство, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент®, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти вследствие основного заболевания. Рекомендуется продолжать лечение до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент®.

Пациенты с массой тела менее 60 кг: Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Это связано с повышенной экспозицией активного метаболита прасугрела в крови и повышенным риском развития кровотечения у пациентов с массой тела менее 60 кг по сравнению с пациентами с массой тела 60 кг и более.

Пациенты в возрасте 75 лет или старше: Применение лекарственного препарата Эффиент® у пациентов в возрасте 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется. Если после тщательной индивидуальной оценки лечащим врачом соотношения пользы и риска лечение считается необходимым, в возрастной группе пациентов 75 лет и старше, прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг, далее назначается ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Пациенты в возрасте 75 и старше лет имеют большую склонность к кровотечению и более высокую экспозицию активного метаболита прасугрела (см. разделы «Особые указания», «Побочное действие», «Фармакодинамика», «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью: Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с ТПН, коррекции дозы не требуется. Опыт применения прасугрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Для пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения прасугрела у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени (см. раздел «С осторожностью»). Эффиент® противопоказан пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные об эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острого коронарного синдрома).

Кровотечен ия, не связанные с AKШ

Нежелательные реакции

Прасугрел+АСК б

(N=6741)

Клопидогрел б +

(N=6716)

• «Большие» кровотечения по классификации ТIMI в

Источник

Эффиент, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Инструкция на Эффиент 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Состав

Дозировка 5 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Прасугрела гидрохлорид 5,49 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 5,00 мг;

Маннитол 50,36 мг, гипромеллоза 3,775 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 56,25 мг, магния стеарат 1,13 мг;

Оболочка: опадрай II желтый (лактозы моногидрат 2,71 мг, гипромеллоза 1,75 мг, титана диоксид 0,98 мг, триацетин 0,50 мг, краситель железа оксид желтый 0,31 мг) 6,25 мг, тальк до 0,001 мг.

Дозировка 10 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Прасугрела гидрохлорид 10,98 мг, соответствует прасугрелу (основанию) 10,00 мг;

Маннитол 67,21 мг, гипромеллоза 5,285 мг, кроскармеллоза натрия 11,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 78,75 мг, магния стеарат 1,58 мг;

Оболочка: опадрай II бежевый (лактозы моногидрат 2,10 мг, гипромеллоза 3,85 мг, титана диоксид 1,58 мг, триацетин 0,70 мг, краситель железа оксид желтый 0,46 мг, краситель железа оксид красный 0,06 мг) 8,75 мг, тальк до 0,001 мг.

Описание

5 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «4760» на одной стороне и «5 MG» на другой.

10 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «4759» на одной стороне и «10 MG» на другой.

Фармакодинамика

У 89% здоровых добровольцев и пациентов с атеросклеротическим поражением артерий через 1 час после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела достигается не менее чем 50% ингибирование агрегации тромбоцитов. После 3-5 дней приема прасугрела в поддерживающей дозе 10 мг в сутки (после предшествующего приема нагрузочной дозы лекарственного препарата), то есть в среднем равновесном состоянии, подавление агрегации тромбоцитов составляет около 70%.

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: в течение 7-9 дней после однократного приема нагрузочной дозы прасугрела 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы в равновесном состоянии.

Данные о переходе с одного препарата на другой

При переводе на прасугрел после лечения клопидогрелом в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней наблюдается сходное или более высокое ингибирование агрегации тромбоцитов. В исследовании у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым выполнялось чрескожное коронарное вмешательство (ЧKB), перевод с начальной нагрузочной дозы 600 мг клопидогрела или плацебо, принимаемых перед коронарографией, на 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, принимаемого во время ЧKB, приводит к сходному повышению ингибирования агрегации тромбоцитов в течение 72 часов.

Эффективность и безопасность

В клиническом исследовании с участием пациентов с ОКС с риском развития нестабильной стенокардии (НС)/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST (ИМ БП ST) и пациентов с инфарктом миокарда с подъема сегмента ST (ИМ СП ST), которым проводилось ЧKB, сравнивались прасугрел и клопидогрел, принимаемые с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими лекарственными препаратами, согласно стандартам лечения.

При этом, пациенты, принимающие прасугрел (60 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 10 мг) или клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, с последующей суточной дозой 75 мг), проходили лечение в среднем 14,5 месяцев с последующим наблюдением минимум в течение 6 месяцев. Пациенты получали АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки).

Критерий эффективности – время до первого случая нефатального инфаркта, нефатального инсульта или смерти от сердечно-сосудистой причины.

Анализ комбинированной конечной точки во всей популяции пациентов с ОКС (объединенная популяция с НС/ИМ БП ST и ИМ СП ST) основывался на демонстрации статистического превосходства прасугрела в сравнении с клопидогрелом в группе пациентов с НС/ИМ БП ST (р ® показывает более высокую эффективность по сравнению с клопидогрелом в снижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки так же, как и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела наблюдается в течение первых 3 дней и сохраняется до конца исследования. Превосходящая эффективность сопровождается увеличением частоты «больших» кровотечений (см. разделы «С осторожностью» и «Побочное действие»). Эффективность прасугрела не зависит от возраста, пола, массы тела, географического региона, сопутствующей терапии, включая гепарин, бивалирудин, внутривенные ингибиторы GPIIb/IIIa, гиполипидемические препараты, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дозировки АСК (от 75 до 325 мг раз в сутки).

Наблюдаемые преимущества прасугрела менее выражены у пациентов 75 лет и старше, чем у пациентов моложе 75 лет (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «С осторожностью» и «Побочное действие»). Для пациентов с диабетом, ИМ СП ST, повышенным риском тромбоза стента или с рецидивами заболевания, входящих в группу пациентов 75 лет и старше, преимущество прасугрела более выражено.

Анализ частоты случаев смерти по всем причинам не показал никакой значимой разницы между прасугрелом и клопидогрелом в популяции всех пациентов с ОКС.

Применение прасугрела ассоциировалось с 50% снижением тромбоза стента в течение 15-месячного периода последующего наблюдения, как для непокрытых металлических стентов, так и для стентов с лекарственным покрытием.

Несмотря на рост числа кровотечений на фоне терапии прасугрелом, анализ комбинированной конечной точки в виде смерти по любой причине, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта и не связанного с аортокоронарным шунтированием (АКШ) «большого» кровотечения по классификации TIMI показывает преимущество лекарственного препарата Эффиент ® в сравнении с клопидогрелом.

Источник