Фенибут или анвифен что эффективнее
Введение
При богатом ассортименте ноотропов, аналогов и дженериков, содержащих аминофенилмасляную кислоту, не сложно растеряться какой препарат использовать в лечении. Сравним Анвифен и Фенибут, определим, чем они схожи, в чем отличие, что лучше выбрать.
Описание препаратов
Анвифен и Фенибут – лекарства, обладающие одновременно ноотропным и успокаивающим воздействием. Основным активным веществом этих лекарственных средств является аминофенилмасляная кислота. Получается это одно и то же? Чтобы выяснить, в чем разница, рассмотрим подробнее каждое из них.
Анвифен
Имеет успокоительное и противотревожное действие, в результате происходит улучшение работы памяти, повышается концентрация, работоспособность, нормализуется кровообращение в головном мозге и насыщение клеток кислородом. Анвифен прописывается:
Фенибут
Так же является противотревожным и ноотропным средством. Назначается в тех же случаях и оказывает тот же терапевтический эффект, что и Анвифен.
Фенибут и Анвифен в равной степени оказывают влияние на функциональность организма, обладают одними терапевтическими свойствами.
По фармакологическим свойствам Анвифен и Фенибут не отличаются, являются полными аналогами, дженериками. Оба средства ноотропы, оказывающие положительное влияние на функции мозга, улучшение кровообращения, памяти, внимания, концентрации, работоспособности. А также оказывают противотревожное действие – снимают симптомы тревоги, страха, неврозы, повышают инициативу, настроение, приводят в норму сон.
Применение
С помощью данных препаратов:
У обоих препаратов имеются одни и те же противопоказания, такие как:
Побочные эффекты также одинаковы. На фоне неправильного приема лекарства и передозировки могут возникнуть такие симптомы, как:
Курс и дозировка
В инструкции по применению Анфивена и Фенибута указаны идентичные дозировки применения и курс лечения, так как это аналоги, различия отсутствуют. Чаще всего курс применения препарата составляет 2-3 недели, может быть увеличен до 6-8 недель. Препараты принимают три раза в сутки. Взрослым и детям с 14 лет назначаются по 250-500 мг на прием, детям с 8 лет – по 250 мг, малышам с 3 лет – по 50-100 мг на один прием.
Принимать данные лекарственные средства рекомендуется перед едой.
Различия
Несмотря на вышеперечисленные сходства, препараты не идентичны. Рассмотрим, чем отличаются средства.
Отличия средств не существенны, поэтому возможно считать их дженериками или аналогами.
Одновременный прием
Из-за того, что Фенибут и его аналог содержат как основное вещество аминофенилмасляную кислоту, то принимать вместе оба препарата опасно. Так как это вызовет передозировку, большую вероятность проявления побочных эффектов, ухудшение состояния здоровья.
Отзывы
Приведем отзывы врачей, применяющих эти препараты в своей практике и пациентов, принимающих их:
В отзывах-сравнениях этих лекарств пользователи отмечают удобство приема Анвифена, особенно в случаях назначений в малой дозировке. Другие предпочитают использовать Фенибут как проверенное временем средство. По действенности лечения оба препарата эффективны, работают одинаково.
Определить какое лекарственное средство лучше, более эффективно невозможно. Плюс Анвифена только в удобстве приема и разнообразии дозировок. В случаях, когда дозировки нестандартны, для детей, оптимальнее выбрать именно его. В остальных случаях их можно заменить друг другом. На течение процесса лечения это не повлияет.
Выбор между препаратами Фенибут или Анвифен. Преимущества и минусы каждого
Содержание статьи:
Введение
Фенибут и Анвифен относится к препаратам-аналогам и не имеют отличий от действия на организм. Аминофенилмасляная кислота входит в состав обоих лекарственных средств. Они оказывают влияние на стабилизацию работы центральной нервной системы путем нормализации обменных процессов в тканях.
Многие ошибочно считают, что состав вышеуказанных лекарств идентичен. На самом деле они могут отличаться друг от друга перечнем вспомогательных веществ, однако их действие на организм абсолютно идентичное:
Эти лекарственные средства противопоказаны в ряде случаев:
Есть определенные различия, возможно, субъективные в побочных реакциях. В инструкции к фенибуту указаны следующие: сонливость, тошнота, беспричинная тревога, нервное возбуждение, аллергические реакции, боли в голове; в то время как к Анвифену — исключительно сонливость.
О возможных преимуществах каждого из препаратов
Несмотря на то что данные лекарственные средства являются абсолютно аналогичны друг другу, многие покупатели пытаются найти информацию о более эффективном лекарстве из двух предложенных. Так как активный компонент один и тот же, бессмысленно тратить время на поиски различий абсолютно одинаковых лекарств.
Могут отличаться фирмы, производящие тот или иной препарат, количество активного компонента, что и объясняет разницу в рекомендуемых дозах. Но привести дифференцировку по действию на организм человека не представляется возможным. В отзывах тех, кто принимал эти препараты, однако можно найти указания на преимущество одного лекарства перед другим. Сведения такого рода относятся к категории недостоверных, возможно содержат рекламу или антирекламу одного из производителей, так как главный компонент у обоих-это аминофенилмасляная кислота. Поэтому нет разницы в действии Анвифена или Фенибута.
Показания к применению
Перечень показаний к применению содержит следующие патологические состояния организма:
Аминофенилмасляная кислота является активным компонентом и выпускается в следующих формах:
Потенциальное различие данных лекарств
Потенциальное различие данных лекарств в его способах реализации на рынке: препарат, зарегистрированный для применения в химической промышленности не распространяется через аптеки, в то время как, лекарственная форма отпускается исключительно по рецепту врача.
Исходя из этого, приобрести лекарственное средство без назначения врача не удастся.
Но существуют такие горе-фармацевты, которые занимаются частной торговлей, как правило, реализуя фальсифицированную продукцию. Такие подделки могут нанести вред здоровью и усугубить уже имеющиеся проблемы со здоровьем, так как в них обычно содержится минимальная дозировка лекарства или полностью отсутствовать активное вещество.
В итоге, отличие данных таблетированных препаратов заключено в рыночной стоимости, внешнем виде лекарственной форме, компании-производителя и концентрации основного компонента. Одна таблетка фенибута содержит четверть грамма действующего вещества; анвифен имеет несколько вариантов дозировки: двадцать пять, пятьдесят, сто двадцать пять, двести пятьдесят, что является очень привлекательным для ряда покупателей.
Ваш промокод на покупку в нашем интернет-магазине «DOSTAVKA50» предоставит вам возможность получить пятидесяти процентную скидку на доставку первого класса почтой России, если стоимость заказа составит три тысячи рублей и более. Этот купон вы сможете активировать, авторизовавшись на нашем сайте.
Отзывы врачей неврологов о действии фенибута (анвифена) в решении проблем со здоровьем у взрослых. Опасность применения данного лекарства у детей
Во Всемирной Паутине много различных отзывов, которые могут помочь с выбором определенного средства. О лекарственных средствах пишут много мнений на форумах, отзовиках. Такие отзывы могут быть правдивые или содержать искаженные сведения. Чаще всего отрицательные отзывы являются своеобразной антирекламой, которая снижает рейтинги конкурирующих компаний-производителей.
Есть люди, которые верят интернет-экспертам или, наоборот, полагаются на собственный опыт и интуицию. Следует помнить, что не стоит принимать за истину все факты, изложенные пользователями Сети. Так как никто не несет ответственность за правдивость опубликованных сведений. Кроме того, если человек на самом деле употреблял тот и или иной продукт и в результате получил положительный или отрицательный эффект, нет гарантии, что у другого человека все в точности повторится.
Важно
Во избежание нежелательных осложнений, не стоит приобретать препараты вслепую. Лучше получить квалифицированную консультацию специалиста перед покупкой лекарственного средства, так как он, проанализировав результаты лабораторных анализов и симптомы, сможет сделать грамотное назначение.
В качестве примера, стоит упомянуть, что многие пользователи интернета сходятся во мнении о неэффективности лечения Фенибутом (Анфивеном), вызывая массу побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, изжога, раздражительность и многие другие, тогда как другие дают положительную характеристику этим таблетированным препаратам. Существуют отзывы, в которых утверждается, что лекарство провоцирует появление новых болезней при продолжительном приеме. Взрослый может терпеливо и смиренно отнестись к ряду побочных реакций от употребления лекарства. Но есть существенная проблема с аналогичной ситуацией у детей.
Они в силу возраста не в состоянии сделать вывод, что негативные последствия вызваны приемом лекарств, поэтому нередко появляется плаксивость, раздражительность и нервное истощение. Часто родители, не обладая полной информацией о побочных эффектах, предпринимают психологические и даже силовые попытки с целью решения возникших осложнений.
В попытках справиться с состоянием ребенка, родители провоцируют более серьезные проблемы с психикой малыша. В результате в интернете появляется огромное количество отрицательных комментариев о лекарстве, не понимая, что не препарат вызвал такие серьезные проблемы.
Врачи крайне отрицательно относятся к подобному роду отзывам в сети и настоятельно рекомендует ни только не следовать им, но даже не читать.
Самым правильным решением будет посетить специалиста и получить индивидуальную консультацию.
Фенибут
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
Фенибут инструкция по применению
Побочные действия Фенибут
Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).
При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Фенибут при беременности и кормлении
С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.
Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, бессонница и ночная тревога у пожилых, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.
Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.
По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.
гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид
Фенибут хорошо подойдет тем людям, которые часто испытывают беспокойство и тревожность
Показания
Фенибут разово можно использовать для предотвращения укачивания и с целью премедикации для наркоза.
Фенибут назначается врачом для лечения следующих состояний или заболеваний:
Противопоказания
Фенибут противопоказан при беременности
Несмотря на положительное влияние на организм и внушительный список показаний, прием Фенибута может быть ограничен. Так, он противопоказан в следующих случаях:
Побочные эффекты
В большинстве случаев Фенибут хорошо переносится, но как и любое лекарство он может спровоцировать следующие побочные эффекты:
Как принимать Фенибут
Фенибут назначают терапевтическими курсами продолжительностью от 2-3 до 4-6 недель в зависимости от заболевания и скорости нормализации состояния. Терапию можно проводить повторно через 2-4 недели. Такой временной интервал необходим, чтобы не вызвать привыкания к препарату, который поставляет головному мозгу необходимые метаболиты, и он (мозг) прекращает вырабатывать эти вещества самостоятельно в необходимом количестве.
Прием Фенибута начинают в полной терапевтической дозировке. А вот прекращают курс лечения постепенно, в течение 1-2 недель снижая дозировку.
При длительном применении Фенибута рекомендовано раз в неделю сдавать общий анализ крови с целью выявления возможной эозинофилии и анализ крови на активность АсАТ и АлАТ.
При использовании Фенибута с другими психотропными препаратами необходимо уменьшать дозировку обоих принимаемых лекарственных средств.
Если человека укачивает в транспорте, то Фенибут необходимо принимать за 20-30 минут до поездки однократно в дозе 250-500 мг (1-2 таблетки). Только в этом случае он будет эффективен.
Запивать таблетки Фенибут следует достаточным количеством воды
Фенибут следует принимать исключительно после еды, так как может возникнуть сильное раздражение слизистой желудка. Проглатывать таблетку необходимо целиком, не раскусывая и не разжевывая, а также не измельчая другими способами. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды.
Стандартная дозировка Фенибута для взрослых: по 250 – 500 мг (1- 2 таблетки) 3 раза/сут. При необходимости дозировку увеличивают до 750 мг (3 таблетки) 3 раза/сут.
Детям младше 8 лет Фенибут назначают по 20 – 150 мг 3 раза/сут, а детям в возрасте 8 – 14 лет – по 250 мг 3 раза/сут.
Максимально допустимая дозировка Фенибута: 750 мг (3 таблетки) для взрослых, 500 мг (2 таблетки) для пожилых старше 65 лет, 300 мг для детей 8 – 14 лет и 150 мг для детей младше 8 лет.
Длительность применения Фенибута подбирается лечащим врачом.
Как принимать Фенибут детям
Фенибут показал себя как препарат с низкой токсичностью и хорошей переносимостью, поэтому его назначают для терапии невротических и тревожных расстройств у детей и пожилых людей.
Фенибут для детей (от 8 лет) применяют в дозировке 20 – 100 мг/сут курсом 2-4 недели. Подобная продолжительность терапии связана с возможным психологическим привыканием ребенка к лекарству. Прием препарата детям младшего возраста (менее 8 лет) прописывается врачом в исключительных случаях. Решение об этом принимает только врач. Младенцам Фенибут не рекомендуется, поскольку медикамент может оказывать разнонаправленное действие на ребенка, предугадать которое заранее невозможно. Врачи советуют воздерживаться от применения Фенибута минимум до двух лет.
Детям в возрасте от 8 до 14 лет стоит принимать в день не более 250 мг
Также, при необходимости приема лучше давать порошок, который приготовлен фармацевтом в аптеке, так как деление Фенибута 250 или 100 мг на верные, “детские” дозы затруднено.
Размер дозы в сутки
Возможны стандартные взрослые дозы
Фенибут при беременности и лактации
Что касается более поздних сроков беременности, то специалисты допускают прием с осторожностью, когда вероятная польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода.
Взаимодействие
Взаимодействие Фенибута с другими лекарственными препаратами ограничивается совместным приемом с любыми другими транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими (опиаты) и противосудорожными препаратами, так как усиливаются эффекты обоих препаратов. В этому случае необходимо уменьшить дозировки и Фенибута и лекарства, относящегося к одной из перечисленных групп. Также, необходимо принимать с осторожностью препараты, которые обладают токсическим действием на печень и систему крови.
Фенибут и алкоголь
Как следует из инструкции, Фенибут применяется в комплексной терапии абстинентного алкогольного синдрома с целью купирования тревожности, беспокойства и иных неприятных психологических переживаний и симптомов. Но это не значит, что возможен одновременный прием препарата и алкогольных напитков.
Дело в том, что предсказать реакцию организма на подобную комбинацию невозможно. Фенибут в сочетании с алкоголем может вызывать быстрое и сильное опьянение или, напротив, помогать не пьянеть и сохранять ясность ума.
Аналоги
Аналоги ноотропа Фенибут
В настоящее время на фармрынке представлены синонимы (в составе то же действующее вещество) и аналоги Фенибута. Синонимами считаются препараты, содержащие точно такое же активное вещество, как и Фенибут. Аналогами являются препараты с максимально сходным терапевтическим действием, но содержащие другие активные компоненты. Синонимами Фенибута являются следующие препараты:
Лекарственные средства с максимально сходным терапевтическим действием, но содержащие другие активные вещества являются (аналоги):
Важно помнить, что аналоги по терапевтическому эффекту назначаются при схожих клинических показаниях, но имеют свои побочные реакции и дозировки. Необходима консультация специалиста!
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва