Фенибут с чем комбинировать
Фенибут (250 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка содержит:
вспомогательные вещества: лактозы могогидрат, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Фенибут
Фармакологические свойства
Абсорбция высокая, препарат хорошо проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1 % введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 80-95 %, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выводиться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается, и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизмененном виде, частично выводится с желчью.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации его метаболизма и влияния на мозговой кровоток (увеличивает объемную и линейную скорость, уменьшает сопротивление сосудов, улучшает микроциркуляцию).
Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций).
Уменьшает проявления астении (улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности)) без седации или возбуждения.
Способствует снижению чувства тревоги, напряженности и беспокойства, нормализует сон.
У людей пожилого возраста не вызывает угнетение центральной нервной системы, мышечно-расслабляющее последействие чаще всего отсутствует.
Уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему.
Показания к применению
— астенические и тревожно-невротические состояния
— заикание, тики и энурез у детей
— бессонница и ночная тревога у людей пожилого возраста
— болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза; профилактика укачивания при кинетозах
— в составе комплексной терапии при лечении алкогольного абстинентного синдрома.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды 2-3 недельными курсами.
Взрослым и детям с 14 лет назначают по 250-500 мг 3 раза в день (максимальная суточная доза 1500 мг).
Купирование алкогольного абстинентного синдрома в первые дни лечения: днем по 250-500 мг 3 раза в день и на ночь 750 мг, с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Профилактика укачивания: 250-500 мг однократно за 1 час до предполагаемого начала качки или при появлении первых легких симптомов морской болезни. Противоукачивающее действие фенибута усиливается при увеличении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (рвота и т.д.) назначение фенибута внутрь малоэффективно даже в дозах 750-1000 мг.
Отогенный лабиринтит и болезнь Меньера в период обострения: 750 мг 3-4 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств – по 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 5-7 дней и затем – по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний – по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, с последующим снижением дозы до 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Астенические состояния: внутрь, по 40-80 мг/сут, в отдельных случаях – до 200-300 мг/сут в течение 1-1,5 мес.
Депрессивные состояния позднего возраста – 2-3 раза в день по 40-200 мг/сут в течение 1,5-3 мес.
Побочные действия
— тошнота (при первых приемах)
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат
— детский возраст до 8 лет
Лекарственные взаимодействия
Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, нейролептиков, противопаркинсонических и противоэпилептических средств.
Особые указания
Применять с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности.
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Применение в педиатрии
Детский возраст с 8 лет.
Применение во время беременности и период лактации
С осторожностью. Возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка (необходимо проконсультироваться с врачом).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7000 мг), эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
Россия, г. Москва, 109052, ул. Новохохловская, д. 25,
тел./факс (495) 678-00-50 / 911-42-10.
Адрес производства: Россия , 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1, стр. 2.
Владелец регистрационного удостоверения
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства :
ИП «Нестеренко А.Е.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Муканова, д.104,
тел.: +7 7273271602, +7 7077862629, +7 7058887587, факс +7 72796659,
Как помогает «Фенибут» при панических атаках
Паническими атаками называют приступы страха, который является крайне мучительным для человека. На фоне этих приступов возникают различные вегетативные симптомы, ухудшающие качество жизни пациента. «Фенибут» при панических атаках является лекарством, способным устранить нарушения в работе вегетативной нервной системы, астенический синдром, раздражительность и тревожность. Данное средство не действует на нервную систему угнетающе, а значит пациент не испытывает сонливость и апатию.
Что такое «Фенибут»
«Фенибут» своим появлением обязан профессору В.В. Перекалину, который синтезировал его в 1963 году в стенах Ленинградского педагогического института имени А.И. Герцена. Дальнейшее исследование препарата также осуществлялось ленинградскими учеными. Данное лекарственное средство считалось первым отечественным транквилизатором, но последующее изучение свойств препарата дало возможность опровергнуть это убеждение.
Большинство современных исследователей относят «Фенибут» к препаратам ноотропного действия.
В конце прошлого века это средство было включено в список препаратов, которые брали с собой в полет космонавты: «Фенибут» был рекомендован им для преодоления стресса. В отличие от обычных транквилизаторов, это средство не сказывалось на способности космонавтов выполнять поставленные перед ними задачи. На фоне нормализации психоэмоционального состояния не возникало чувство расслабленности.
Сегодня этот препарат не утратил своей актуальности, его по-прежнему изготавливают в странах, которые некогда входили в состав Советского Союза в качестве республик. Реализуется он через аптечные сети исключительно по рецепту — это правило было введено в 2014 году.
«Фенибут» обычно выпускается в виде таблеток, но также производится порошок для приготовления инъекций.
Препарат может вводиться как внутримышечно, так и внутривенно. Одна упаковка содержит 10 плоскоцилиндрических таблеток, дизайн и форма упаковки может отличаться, в зависимости от производителя. Но все таблетки, действующим веществом которых является фенибут (γ-амино-β-фенилолийной кислоты гидрохлорид), обладают схожим действиям.
Как действует
Препарат, основным действующим средством которого является фенибут, обладает ярко выраженным ноотропным и антигипоксическим действием. Он способен в несколько раз усилить действие других препаратов, используемых при лечении различных расстройств, проявляющихся, в том числе, и вегетативными симптомами. Сочетание его с антидепрессантами делает лечение ВСД и панических атак успешным практически в 100% процентах случаев.
«Фенибут» обладает такими свойствами:
Медикамент часто применяют при лечении пожилых людей. В этом возрасте очень важно избежать ощущения расслабленности и вялости после приема лекарственных средств.
От каких болезней помогает
«Фенибут» входит в число препаратов, которые рекомендуют к приему при вегетососудистой дистонии. Как уже отмечалось выше, он способен если не полностью избавить, то в 
значительной степени снизить выраженность большинства из ее проявлений. В то же время это лекарственнное средство прописывают при некоторых психических расстройствах, в частности, при панических атаках. Почему так происходит?
Дело в том, что современная Международная классификация заболеваний не содержит такого диагноза, как вегетососудистая дистония. Все проявления этой патологии объединены в одну категорию симптомов нарушений вегетативной системы, возникающих в результате различных психических, соматических или соматоформных заболеваний.
Таким образом, вегетососудистая дистония – это не болезнь, а набор симптомов, который может быть вызван, в том числе, и приступами панических атак. Использование данного лекарственного препарата позволяет устранить такие проявления панической атаки:
Люди, принимавшие «Фенибут»при панических атаках, отзывы о нем дают разные, но большинство из них положительные. Уже с первых дней приема нормализуется сон, повышается работоспособность и эмоциональный фон. Пациенты отмечали, что им снова хотелось радоваться жизни, а мрачные мысли исчезали практически полностью.
Среди показаний к применению «Фенибута» такие состояния:
«Фенибут» включают в состав терапии при открытоугольной глаукоме, основанной на комплексном подходе к лечению.
Особенности применения
Фенибут входит в схему лечения панических атак у взрослых и детей старше 8 лет. Этот препарат можно принимать только по рекомендации лечащего врача. Существует несколько схем применения:
Препарат не принимают на голодный желудок, таблетки запивают достаточным количеством воды.
Прием препарата должен осуществляться под контролем лечащего врача. «Фенибут» при ВСД принимает курсами, длительность которых не должна превышать 4 недель. Он не способен вызвать привыкания, поэтому прекращение его приема не связано с появлением новых неприятных симптомов.
Препарат достаточно хорошо переносится большинством людей, но, как и у других медикаментов, у него есть ряд противопоказаний.
«Фенибут» категорически запрещено использовать для лечения беременным женщинам, а также мамочкам, осуществляющих в данный момент грудное вскармливание. Если использование Фенибута в период лактации жизненно необходимо, то следует перевести ребенка на искусственные смеси. Фенибут легко проникает в грудное молоко, что может негативно сказаться на процессе развития головного мозга малыша.
Запрещено также использовать лекарство для лечения маленьких детей, принимать его можно только после достижения 8-летнего возраста. Противопоказанием к приему является недостаточность функционирования почек и печени, различные патологии кишечника и желудка, а также индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
Побочные эффекты при лечении «Фенибутом» возникают редко, но все же могут наблюдаться рвота и тошнота, расстройства аппетита, боль в височной области головы и головокружения, нарушения функционирования почек и аллергическая реакция, проявляющаяся в виде кожной сыпи.
Препарат хорошо сочетается с большинством препаратов, используемых при лечении ВСД и психических расстройств, но о время лечения нужно полностью отказаться от употребления алкоголя. Спиртосодержащие напитки оказывают противоположное средству действие, что нивелирует его действие и негативно сказывается на самочувствии пациента.
Отзывы о «Фенибуте»
Данный препарат уже давно применяют для успешного лечения вегетативных патологий. Врачи назначают его как средство, обладающее минимальным набором нежелательных эффектов и противопоказаний. Положительные отзывы об этом лекарстве дают и пациенты, принимающие «Фенибут» при ВСД. Среди достоинств препарата они указывают:
Однако есть категория пациентов, которым препарат не понравился. Они считают, что после прохождения лечения панические атаки возвращались. Чтобы исключить это, необходимо использовать комплексный подход к лечению паники, ведущую роль в котором играет психотерапия. Пациент учится управлять приступами и предотвращать их появление, а медикаментозное лечение лишь делает человека более восприимчивым к психотерапевтическим методам воздействия.
Аналоги препарата
Сегодня на рынке представлено большое количество препаратов, имеющих схожее с «Фенибутом» действие, их можно разделить на две большие группы:
Аналоги обычно назначаются в том случае, если у пациента есть индивидуальная непереносимость препарата. Но самостоятельно искать более дешевые заменители «Фенибута» не стоит. Только специалист после тщательного обследования может назначить препарат, способный оказать нужный лечебный эффект в конкретной ситуации.
Не стоит заниматься самолечением. «Фенибут» способен оказать положительный и стойкий лечебный эффект, но использовать его нужно только для устранения нарушений со стороны вегетативной системы. Применять препарат только для нормализации памяти и внимания нельзя, для этого существуют специальные средства и методы.
Фенибут таблетки : инструкция по применению
Что собой представляет препарат и для чего его применяют
Фенибут обладает ноотропной активностью и анксиолитическим (транквилизирующим) действием.
Фенибут применяют при повышенной нервной возбудимости (неврастения) и нарушениях сна. У детей – для лечения заикания, тиков.
Не принимайте препарат, если
— у Вас повышенная чувствительность к фенибуту или любому иному компоненту препарата, перечисленному в разделе Состав;
— у Вас тяжелое заболевание почек;
— Вы беременны или кормите грудью.
В данной лекарственной форме фенибут не показан к применению у детей младше 8 лет.
Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам, не принимайте данный препарат. Если Вы не уверены, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата ФЕНИБУТ необходимо проконсультироваться с врачом, если у Вас проблемы с пищеварительной системой, такие как язва желудка, или заболевания печени. Препарат может оказывать раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт. Возможно, Вам потребуется назначение меньших доз.
При длительном приеме препарата Вам могут быть назначены анализы для контроля – показателей функции печени и картины периферической крови.
Если во время приема лекарственного средства симптомы заболевания сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу.
ФЕНИБУТ содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом данного препарата.
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без назначения врача.
Комбинированный прием препарата ФЕНИБУТ с другими психотропными средствами требует предварительной консультации врача и наблюдения в процессе лечения.
Прием препарата ФЕНИБУТ с пищей и напитками
Препарат следует принимать после еды, запивая водой.
Беременность и грудное вскармливание
Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано, т.к. адекватные и хорошо контролируемые исследования по оценке безопасности применения фенибута в период беременности и/или лактации не проводились.
Нет данных о влиянии фенибута на фертильность.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
В связи с возможными нарушениями со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение) во время приема лекарственного средства следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Применение препарата
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Необходимая доза препарата
Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата и определит необходимую длительность лечения.
Стандартные дозы и режим приема описаны ниже.
При повышенной нервной возбудимости (неврастения) и нарушениях сна
По 250-500 мг 3 раза в день.
Высшие разовые дозы: для взрослых – 750 мг, для лиц старше 60 лет – 500 мг.
Курс лечения – 2-3 недели. При необходимости курс можно продлить до 4-6 недель.
Применение у детей и подростков (для лечения заикания, тиков)
Детям в возрасте от 8 до 14 лет – 250 мг 3 раза в день.
Детям старше 14 лет назначают дозы для взрослых.
Таблетки следует принимать после еды, запивая водой.
Если Вы забыли принять ФЕНИБУТ
Если Вы забыли принять очередную дозу препарата, примите ее сразу же, как только вспомните об этом, за исключением случаев, если уже пришло время принять следующую дозу препарата. В этом случае просто примите следующую дозу препарата. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если приняли большую дозу препарата ФЕНИБУТ, чем назначено
Данных о случаях передозировки не поступало. В случае передозировки возможно развитие следующих симптомов: сонливость, тошнота, рвота, головокружение. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению препарата, проконсультируйтесь с врачом.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, ФЕНИБУТ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Следующие нежелательные реакции могут возникать при приеме препарата ФЕНИБУТ:
со стороны иммунной системы: частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно) – реакции гиперчувствительности;
со стороны нервной системы: частота неизвестна – сонливость (в начале лечения), усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головная боль, головокружение (при приеме в дозах более 2 г в день, при снижении дозы выраженность побочного действия уменьшается);
со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота (в начале лечения);
со стороны кожи и подкожных тканей: редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000) – аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатотоксичность (структурно-функциональные нарушения печени; при длительном применении высоких доз).
Сообщалось о случаях развития эмоциональной неустойчивости и нарушений сна у детей после приема лекарственного средства.
Имеются данные о случаях развития толерантности к лекарственному средству.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Не применяйте препарат по истечении срока годности.
Не применяйте препарат, если контурная ячейковая упаковка повреждена.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующее вещество фенибут – 250 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, картофельный крахмал.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской* с одной стороны.
* Риска не предназначена для разделения таблетки на равные дозы.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну, две, пять контурных ячейковых упаковок вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс: (+375 17) 220 37 16,
Современные представления о ноотропных препаратах
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000
Препараты, влияющие на процессы нейропластичности центральной нервной системы, занимают одно из ведущих мест в терапии сосудистых заболеваний головного мозга. В настоящее время некоторые исследователи (Е. И. Гусев, 1992, 2000, 2005; В. И. Скворцова, 2000, 2003, 2004; Н. В. Верещагин, 2001; З. А. Суслина, 2003; и др.) считают, что реорганизация нейрональных процессов представляет собой совокупность ряда механизмов, включающих функционирование ранее неактивных путей, спрутинг волокон сохранившихся клеток с формированием новых синапсов, активацию нейрональных цепей. Известно, что одной из универсальных составляющих патогенеза повреждения нервной ткани является трофическая дисрегуляция, приводящая к биохимической и функциональной дедифференциации нейронов с инициированием каскада патобиохимических реакций (В. И. Скворцова, 2001; T. L. Deckwirth et al., 1993; R. S. Freeman, 1994).
Традиционно в ангионеврологии применяется ряд препаратов, влияющих на пластические, нейромедиаторные, нейропротективные и интегративные процессы в мозге. Среди них особое место занимают препараты ноотропного ряда.
Ноотропные препараты — лекарственные средства, обладающие активизирующим действием на церебральный метаболизм и высшие психические функции. Для них характерно метаболическое и нейротрофическое действие, которое обусловливает процессы улучшения окислительно-восстановительных реакций, уменьшения агрессивного действия продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ), позитивное влияние на нейротрансмиссию. Кроме этого, данные препараты обладают вазоактивным и мягким антиагрегантным действием — уменьшают агрегацию тромбоцитов, снижают адгезию эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшают вязкость крови.
Группа лекарственных средств, которую составляют ноотропные препараты, весьма динамично развивается и в России, и за рубежом. Разработкой новых препаратов занимаются около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находились 132 ноотропных препарата, из них 79 — на этапе доклинического исследования, 34 — на различных стадиях клинического изучения и 19 — на стадии регистрации и внедрения на рынок.
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» — мышление и «тропос» — стремление) был впервые применен в 1972 г. Cornelia Guirgea для описания эффекта пирацетама бельгийской фирмы UCB.
В дальнейшем этот термин также стал использоваться для обозначения иных по химической структуре лекарственных средств, способных улучшать когнитивные функции. Классификация этих препаратов затруднительна из-за отсутствия четких критериев разделения лекарственных средств на обладающие и/или не обладающие ноотропным эффектом. В настоящее время выделяют несколько классов ноотропных средств.
В результате многочисленных клинических и экспериментальных исследований были определены основные механизмы действия ноотропных препаратов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют нейрометаболическими церебропротекторами, что указывает на общее для препаратов данной группы свойство — стимулировать обменные процессы в нервной ткани, оптимизируя уровень обмена веществ. По степени выраженности влияния на ЦНС ноотропы можно расположить в следующей последовательности: фенибут–аминалон–пантогам–пикамилон–пирацетам–пиритинол–меклофеноксат.
У фенибута наиболее выражено депримирующее действие, меклофеноксат имеет наиболее отчетливые свойства психостимулятора. «Пионером» ноотропной терапии является пирацетам.
Пирацетам имеет по химической структуре сходство с ГАМК и рассматривается как производное этой аминокислоты, однако в организме он в ГАМК не превращается и содержание ГАМК в мозге после его применения не повышается. Но в относительно больших дозах и при повторном введении препарат способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы.
Выделяют два основных направления воздействия пирацетама: нейропротекторное и сосудистое. Пирацетам способствует окислительному расщеплению глюкозы по пентозофосфатному шунту, увеличивая обмен аденозинтрифосфата (АТФ), а также уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Функционирование данного шунта связано с образованием веществ, нейтрализующих свободные радикалы и препятствующих ПОЛ мембран. Препарат стимулирует активность аденилаткиназы, обеспечивая протекание анаэробного метаболизма без образования лактата. После введения препарата у больных острым ишемическим инсультом в зоне поражения и окружающей ее функционально неактивной зоне увеличиваются метаболизм глюкозы, локальный мозговой кровоток, коэффициент экстракции и локальный метаболизм кислорода. Пирацетам взаимодействует с системой нейротрансмиттеров, оказывая модулирующее действие на холинергическую и аминацидергическую (аспартат, глутамат) нейротрансмиссию, что особенно важно, поскольку нарушения синаптической передачи с участием ацетилхолина и глутамата обусловливают «возрастные» изменения памяти и других когнитивных функций. Препарат также стимулирует межполушарный обмен информацией, что лежит в основе восстановления утраченных после инсульта речевых функций. Описано влияние пирацетама на вестибулярную систему за счет воздействия на механизмы передачи сигналов от источников зрительной и проприоцептивной чувствительности или воздействия на вестибулярное ядро в стволе головного мозга. Сосудистое действие препарата обусловлено снижением агрегации тромбоцитов, увеличением деформируемости эритроцитов, снижением адгезии эритроцитов к поверхности эндотелия, уменьшением вязкости плазмы и цельной крови. Уменьшение спазма сосудов без вазодилататорного эффекта и гипотензии позволяет оказывать положительное влияние на мозговое кровообращение, не сопровождающееся изменением общей гемодинамики. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.
Фенотропил (химическое название: N-карбомоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — производное пирролидона, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает активизирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Для него характерны противосудорожные и анксиолитические эффекты.
Фенотропил применяют с осторожностью у больных с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелыми формами артериальной гипертонии у больных атеросклерозом, а также у перенесших ранее панические атаки, тревожные или острые психотические состояния, особенно с психомоторным возбуждением, вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким больным в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
К группе препаратов нейроаминокислот относится целый ряд известных лекарственных средств.
Аминалон по химическому строению представляет собой ГАМК, которая является важнейшим медиатором торможения в ЦНС, а также участвует в энергетическом обеспечении мозга. По клинической эффективности препарат уступает пирацетаму, но в отличие от него не дает отчетливых стимулирующих эффектов. Под влиянием ГАМК повышается эффективность тормозных ГАМКергических процессов.
Пикамилон (никотиноил-γ-аминомасляная кислота) сочетает свойства ГАМК и никотиновой кислоты, обладающей вазоактивными свойствами, и влияет на процессы тканевого дыхания. Препарат способен оказывать как нейрометаболическое, так и сосудистое действие: снижает сопротивление сосудов, увеличивает линейную и объемную скорость мозгового кровотока, улучшает микроциркуляцию. Пикамилон обладает умеренной анксиолитической активностью, способствует восстановлению психической и физической работоспособности при переутомлении.
Фенибут является производным ГАМК и фенилэтиламина и обладает ноотропной и транквилизирующей активностью. Препарат уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (головную боль, чувство тяжести в голове), раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.
Пантогам (гопантеновая кислота) — это наиболее мягко действующий метаболический церебропротектор с минимально выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Метаболическая активность препарата предположительно обусловлена заменой фрагмента р-аланина в молекуле пантотеновой кислоты на ГАМК. Препарат улучшает энергетический обмен в мозге, влияет на окислительные процессы цикла трикарбоновых кислот, который играет значительную роль в обеспечении различных видов обмена в клетке, в том числе и энергетического.
Глицин является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов мозга, оказывает седативное и антидепрессивное действие. Глициновый сайт является важным для процессов памяти структурным участком NMDA-рецептора, его активация лежит в основе длительной потенциации нейронов гиппокампа, а следовательно, и усиления синаптической передачи. Глицин как агонист глицинового сайта оказывает улучшающее влияние на память и в эксперименте, и у человека (В. И. Скворцова, 2000). Препарат также эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических припадках.
Глутаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС. Препарат нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость к гипоксии.
Пиритинол состоит из двух молекул пиридоксина, соединенных дисульфидным «мостиком». Основной коферментной формой пиридоксина является пиридоксальфосфат, который наряду с другими разнообразными функциями участвует в метаболизме ГАМК. Единственный фермент синтеза ГАМК — глутаматдекарбоксилаза — является пиридоксальзависимым ферментом, что может обусловливать способность препарата стимулировать образование ГАМК. Действие пиритинола обеспечивает более экономичную утилизацию энергетических субстратов и последующее расходование энергии для синтеза макромолекулярных соединений (АТФ, рибонуклеиновой кислоты). Препарат усиливает транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, повышает ее утилизацию в условиях, когда потребление кислорода тканями снижено, ускоряет окисление глюкозы, уменьшает избыток образования молочной и уксусной кислот в тканях мозга, повышает устойчивость ткани мозга к гипоксии, обладает способностью стабилизировать клеточные мембраны и улучшать их функциональное состояние.
Энцефабол — производное пиритинола, повышает плотность и чувствительность рецепторов, нормализует нейропластичность. Препарат обладает нейропротекторным эффектом, стимулирует процессы обучения, улучшает память, способность к запоминанию и концентрации внимания. Энцефабол стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов, улучшает реологические свойства крови, повышает конформационную способность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в их мембране. Для взрослых средняя суточная доза составляет 600 мг в течение 6–8 нед. Препарат эффективен для лечения когнитивных нарушений у пациенток в климактерическом периоде.
Холина альфосцерат (глиатилин) обладает холиномиметическим действием, стимулирует преимущественно центральные холинорецепторы. В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран, улучшает функции рецепторов и мембран в холинергических нейронах. Препарат активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС, возбуждает ретикулярную формацию. Повышает настроение, стимулирует умственную деятельность, улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет апатию.
Экстракт гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан) — это стандартизированный растительный препарат, оказывающий влияние на процессы обмена веществ в клетках, реологические свойства крови, микроциркуляцию. Препарат улучшает мозговое кровообращение, снабжение мозга кислородом и глюкозой, нормализует метаболические процессы, оказывает антигипоксическое действие, препятствует образованию свободных радикалов и нормализует ПОЛ мембран клеток. Гинкго билоба воздействует на высвобождение, обратный захват, катаболизм нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, ацетилхолина) и на их способность к связыванию с мембранными рецепторами. Препарат нормализует сосудистую систему, стимулирует выработку эндотелийзависимого релаксирующего фактора, расширяет мелкие артерии, повышает тонус вен, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает противоотечное действие, стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, обладает антиагрегантными свойствами.
Актовегин — современный препарат, представляющий собой депротеинизированный экстракт крови молодых телят. Его основное действие направлено на улучшение утилизации кислорода и глюкозы. Под его влиянием значительно улучшается диффузия кислорода в нейрональных структурах, что позволяет уменьшить выраженность вторичных трофических расстройств. Отмечается также стабилизация церебральной и периферической микроциркуляции на фоне улучшения аэробного энергообмена сосудистых стенок и высвобождения простациклина и оксида азота. Происходящие при этом вазодилатация и снижение периферического сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистых стенок (А. И. Федин, С. А. Румянцева, 2002). Имеются данные о положительном влиянии актовегина на больных с различными формами деменции, в том числе сосудистого генеза. Темп и качество умственной деятельности у пациентов могут улучшаться в процессе лечения по мере увеличения длительности применения препарата (W. Jansen, 2002).
Значительный интерес представляют комбинированные препараты, оказывающие воздействие на различные звенья патогенетического процесса. Примером удачной комбинации является инстенон.
Инстенон — комбинированный препарат нейропротекторного действия, включающий вазоактивнный агент из группы пуриновых производных, вещество, влияющее на состояние восходящей ретикулярной формации и корково-подкорковые взаимоотношения, и, наконец, активатор процессов тканевого дыхания в условиях гипоксии (С. А. Румянцева, 2002; В. В. Ковальчук, 2002).
Три компонента инстенона (этофиллин, гексобендин, этамиван) совместно воздействуют на различные звенья патогенеза ишемического поражения мозга.
Этофиллин — вазоактивный компонент пуринового ряда, активирует метаболизм миокарда с увеличением ударного объема. Переход гипокинетического типа кровообращения в нормокинетический сопровождается усилением мозгового кровотока. Немаловажными компонентами действия этофиллина являются повышение почечного кровотока и, как следствие, дегидратационный и диуретический эффекты.
Этамиван оказывает ноотропный эффект, напрямую воздействуя на процессы памяти, внимание, умственную и физическую работоспособность в результате повышения активности ретикулярной формации головного мозга.
Гексобендин избирательно стимулирует обмен веществ благодаря повышению утилизации кислорода и глюкозы, вследствие усиления анаэробного гликолиза и пентозных циклов. При этом стабилизируются физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и системного кровотока.
Разнообразие препаратов комбинированного действия, применяющихся в ангионеврологии (кавинтон, инстенон, сермион, вазобрал, фезам и др.), требует четких рекомендаций для использования врачами общей практики. С учетом литературных данных и результатов собственных исследований определены дополнительные показания для назначения данной группы лекарственных средств:
Ноотропные препараты могут использоваться как у больных с различной патологией ЦНС, так и у здоровых людей при переутомлении, при естественном старении, а также в экстремальных ситуациях.
Показания для назначения ноотропных препаратов:
В последние годы список показаний для использования лекарственных средств значительно расширился, однако сложность и многокомпонентность нарушений мозгового метаболизма, а также ограничение экстраполяции экспериментальных данных в клиническую практику обусловливают неоднозначность мнений о нейропротекторной и метаболически активной терапии. Несомненно, данное направление является одним из ключевых, наиболее перспективных и в то же время наиболее сложным. Цереброваскулярные болезни наносят значительный ущерб здоровью населения, вследствие чего увеличивается процент инвалидности и смертности. В последние десятилетия значительно расширился арсенал лекарственных средств, используемых для лечения этих заболеваний. Каждый год на фармакологический рынок поступают новые препараты, обладающие опосредованным ноотропным действием. Дифференцированная терапия сосудистых заболеваний головного мозга предусматривает знание этиологии, звеньев патогенеза, механизмов фармакологического действия тех или иных препаратов. Особое место занимают вопросы безопасности применения лекарственных средств. Кроме того, практическому врачу часто приходится решать вопрос: «цена–качество–клиническая эффективность». Продолжительность жизни постоянно увеличивается, причем наиболее быстро растет часть общей популяции, которая состоит из людей старше 65 лет. Следовательно, можно ожидать, что частота заболеваний, ассоциирующихся с возрастом, таких как деменция и другие, значительно возрастет, и ноотропные препараты будут все более и более востребованы. В настоящее время в России зарегистрировано 15 лекарственных средств, отнесенных к группе ноотропов. Номенклатура отечественных ноотропных препаратов значительно меньше, чем на зарубежном рынке медикаментов, другими словами, их зачастую недостаточно для удовлетворения потребностей медицинской практики в нашей стране.
Понимание механизма воздействия лекарственных веществ на организм расширяет диапазон возможностей медикаментозной терапии различных клинических синдромов и болезней. Оптимальному выбору ноотропного препарата способствуют правильные представления врача о фармакокинетике и фармакодинамике, что необходимо для определения рациональной разовой и суточной дозы применяемого препарата. Следует отметить, что для определения общих закономерностей назначения лечения необходим индивидуальный подход к каждому пациенту, с учетом возраста, пола, анамнеза, сопутствующих заболеваний, особенностей метаболизма и гемодинамики. Эффективность лекарственного средства определяется с позиций доказательной медицины и выражается в уменьшении клинических проявлений заболевания и улучшении качества жизни больного. В настоящее время четко прослеживается новая стратегия в использовании препаратов, обладающих нейропротекторным действием. Это, с одной стороны, оптимально высокие дозы препарата (пирацетам, актовегин, танакан) и с другой — широкое внедрение форм форте (инстенон, кавинтон). Необходимо, однако, соблюдать следующее правило: раннее начало и длительный курс (до 3–4 мес) терапии. Современная медицина дает возможность комбинированного назначения двух или нескольких лекарственных средств. Например, актовегин — инстенон, актовегин — пирацетам, пирацетам — глиатилин и т. д. Окончательное суждение об эффективности выбранного лечения и необходимости его коррекции может быть вынесено в случае отсутствия терапевтического эффекта после 2–3 курсов длительностью не менее 3 мес. Не следует отказываться от выбранного препарата, если его доза не была повышена до индивидуально максимальной и хорошо переносимой. При отсутствии положительной реакции на лечение или появлении побочных эффектов рекомендуется заменить выбранное лекарство на средство другого класса. В случае недостаточной эффективности, но хорошей переносимости лекарственного вещества к нему можно добавить второй препарат, относящийся к другому классу. Эта комбинация может дать более выраженный лечебный эффект при меньшей вероятности возникновения побочных явлений, так как в ходе терапии используются более низкие дозы.
Таким образом, препараты ноотропного ряда благодаря различным механизмам лечебного действия могут применяться в лечении неврологических больных. На фармацевтическом рынке России представлены препараты, обладающие различной степенью эффективности и переносимости. Поэтому выбор того или иного средства должен базироваться на результатах клинических исследований и личном опыте врача.
М. В. Путилина, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва