Фентанил что это пластырь

Фентанил (Phentanyl)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фентанил

Трансдермальная терапевтическая система в виде полупрозрачного прямоугольного пластыря (ТТС) с закругленными углами, полупрозрачной подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной пленкой.

*Скорость высвобождения активного вещества12.5 мкг/ч.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фентанил

Для парентерального применения

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Для трансдермального применения

Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Для интраназального применения

Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.

Режим дозирования

Применяют в/в (струйно или капельно), в/м, интраназально, накожно. Режим дозирования подбирают индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств, видом проводимого оперативного вмешательства.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания к применению

Миастения, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительная терапия фентанилом при беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.

Не рекомендуется применять во время родовой деятельности и родов (включая операцию кесарево сечение), т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у плода. Если фентанил все же используется, необходимо приготовить антидот для ребенка.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденного. Не следует применять фентанил в период грудного вскармливания. Кормление грудью следует начинать не ранее чем через 5 дней после последнего введения фентанила.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах, предназначенных для данной возрастной категории. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фентанила по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фентанила.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

Врач должен учитывать возможность злоупотребления фентанилом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций в течение 24 ч после применения фентанила.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Азота закись усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозах

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Источник

Трансдермальный фентанил (Дюрогезик): длительная терапия хронического болевого синдрома (ХБС) у онкологических больных

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Число больных раком растет во всем мире. По оценке ВОЗ, ежегодно из 10 млн. новых случаев заболевания, более половины приходится на развивающиеся страны. Ко времени постановки диагноза большинство заболевших оказываются неизлечимыми. Ежедневно в мире около 4 млн. больных страдают от болей разной интенсивности: 10–15% от умеренной боли, 30–40% от боли средней интенсивности, 60–80% от сильных болей. В стадии генерализации онкологического процесса эти цифры неуклонно растут. В нашей стране зарегистрировано около 600 тыс. больных с впервые установленным диагнозом рака, из них более половины ежедневно испытывают боль.

Литература
1. Новиков Г.А., Осипова Н.А. Лечение хронической боли онкологического генеза, М. 2005;
2. Twycross RG, Fairfield S. Pain in far advanced cancer//Pain. – 1982. –Vol. 14. –P. 303–310;
3. Classification of Chronic Pain. Second edition/Ed. H. Merskey, N. Bogduk.. –Seattle: IASP Press, 1994. P. 240;
4. Машфорт М.Л., Купер М.Г., Кохен М.Л. и др. Боль и аналгезия: справ. Практикующего врача. Москва, 2004;
5. Исакова, М.Е., Павлова З.В, Брюзгин В.В. Новое направление в лечении хронического болевого синдрома у онкологических больных. Современная онкология, том 4, №3, стр. 149–151;
6. Н.С.Бесова с соавт., 2000; В.А.Горьков с соавт., Российское межрегиональное общество фармакоэкономических исследований.

Источник

Фентанил (Phentanyl)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фентанил

Трансдермальная терапевтическая система в виде полупрозрачного прямоугольного пластыря (ТТС) с закругленными углами, полупрозрачной подложкой, бесцветным адгезивным слоем и прозрачной удаляемой защитной пленкой.

*Скорость высвобождения активного вещества100 мкг/ч.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фентанил

Для парентерального применения

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Для трансдермального применения

Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Для интраназального применения

Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.

Режим дозирования

Применяют в/в (струйно или капельно), в/м, интраназально, накожно. Режим дозирования подбирают индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств, видом проводимого оперативного вмешательства.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания к применению

Миастения, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительная терапия фентанилом при беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.

Не рекомендуется применять во время родовой деятельности и родов (включая операцию кесарево сечение), т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у плода. Если фентанил все же используется, необходимо приготовить антидот для ребенка.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденного. Не следует применять фентанил в период грудного вскармливания. Кормление грудью следует начинать не ранее чем через 5 дней после последнего введения фентанила.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах, предназначенных для данной возрастной категории. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фентанила по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фентанила.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

Врач должен учитывать возможность злоупотребления фентанилом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций в течение 24 ч после применения фентанила.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Азота закись усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозах

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Источник

Клинико-фармакологические особенности и преимущества трансдермального применения фентанила при сильной хронической боли

Приведены данные по клинико-фармакологическим особенностям и возможностям применения фентанила в трансдермальной форме при хронической боли различного генеза. Обсуждаются конструктивные особенности и преимущества новой трансдермальной терапевтической сист

The data on clinicopharmacological features and possibilities of transdermal phentanyl application in chronic pain of different genesis were given. Constructive features and benefits of a new transdermal therapeutic system with phentanyl were discussed.

Трансдермальный путь введения лекарственных средств, в частности фентанила, имеет целый ряд особенностей и преимуществ, а именно:

Наряду с преимуществами трансдермальный путь введения имеет и ряд недостатков:

За время своего применения ТТС проделали технологическую эволюцию. В 80-х годах ХХ века были предложены мембранные (резервуарные — «равиоли»/«ravioli systems») системы.

Они содержат резервуар, содержащий лекарственное средство (в том числе фентанил) в постоянной концентрации. В резервуаре лекарственное вещество находится в виде гомогенной или пастообразной суспензии (например, в жидком силиконе) или в виде раствора в способном к диффузии растворителе (алкилспирты и т. п.). Выделение лекарственного вещества осуществляется через полимерную мембрану, имеющую постоянную проницаемость по отношению к заключенному в резервуаре лекарственному веществу. Основным недостатком ТТС резервуарного типа является риск неконтролируемого выделения препарата при повреждении мембраны и/или резервуара. Эти системы ни в коем случае нельзя разрезать. Первые ТТС с фентанилом, которые применялись в России, были резервуарного типа. Их достаточно быстро вытеснили матриксные системы. Матриксные ТТС являются более прогрессивными с технологической точки зрения. Эти системы содержат лекарственное вещество, распределенное в полимерной пленке. Для крепления матриксной системы на коже может использоваться адгезив или сама матрица может состоять из адгезивного полимера, фиксирующегося на коже. Физико-химической основой функционирования матричной системы служит процесс низкоскоростной диффузии лекарства через вязко-полимерную среду путем обмена мест молекул лекарственного вещества (диффузанта) и молекул полимера (диффузионной среды матрицы). Как показывают сравнительные фармакокинетические исследования, скорость подачи и степень попадания лекарственного вещества в организм не выявляет принципиальной разницы между резервуарными и матриксными системами при более высокой технологичности и компактности последних [4–7].

Одной из ТТС с фентанилом матриксного типа, широко применяемой в России в последние годы, стала Фендивия. Данную систему отличают интересные конструктивные особенности, позволившие улучшить ее характеристики. За основу матрикса ТТС Фендивия взят силикон, в котором распределен фентанил в виде капель в сочетании с дипропиленгликолем. Эти капли равномерно распределены среди силиконового матрикса.

Такой состав матрикса обеспечивает очень высокую степень использования фентанила, содержащегося в ТТС, что позволяет снизить его содержание в ней по сравнению с другими матриксными системами примерно на треть. Наличие в матриксной системе ТТС Фендивия специальной мембраны (сополимер этилена и винилацетат) обеспечивает равномерный уровень высвобождения фентанила в течение 3 суток. Площадь ТТС Фендивия в зависимости от дозы заключенного в ней фентанила составляет 4,2 см 2 (доза 12,5 мкг/час), 8,4 см 2 (доза 25 мкг/час), 16,8 см 2 (доза 50 мкг/час), 25,2 см 2 (доза 75 мкг/час), 33,6 см 2 (доза 100 мкг/час). Соответственно в системах различной площади содержится 1,38, 2,75, 5,50, 8,25, 11,0 мг фентанила, которые обеспечивают длительную равномерную диффузию фентанила в организм пациента. ТТС Фендивия более компактна по площади, чем другая матриксная ТТС с фентанилом Дюрогезик Матрикс (табл. 1).

Соответственно площади ТТС Фендивия высвобождает в системный кровоток 12, 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час. В результате в течение суток в организм пациента вводится 0,3 (300 мкг), 0,6 (600 мкг), 1,2 (1200 мкг), 1,8 (1800 мкг) и 2,4 мг (2400 мкг). Терапевтические концентрации фентанила в плазме крови носят дозозависимый характер и находятся в диапазоне 0,3–1,5 нг/мл. Время достижения терапевтической концентрации составляет 12–24 часа после аппликации системы, а максимальной концентрации — от 33,5 до 38 часов.

Анальгетический эффект Фендивии сохраняется 72 часа. Содержимое системы используется на 47% за первые 24 часа, на 68% через 48 часов и 94% после 72 часов применения. После удаления ТТС с кожи концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается.

Естественно, что извлечение фентанила из матриксной ТТС технически сложнее, чем изготовление кустарного раствора из энтеральных форм (таблетки, капсулы).

Таким образом, ТТС с фентанилом и в том числе широко применяемая сегодня в России ТТС Фендивия представляют высокотехнологичные лекарственные формы введения сильных опиоидов в организм, отличающиеся выраженной анальгетической эффективностью и достаточно высоким уровнем безопасности среди препаратов из группы сильных опиоидных анальгетиков. Эффективность ТТС с фентанилом подтверждают результаты значительного числа доказательных клинических исследований, проведенных с различными группами пациентов, страдавших интенсивной хронической болью. Широкое внедрение неинвазивных лекарственных форм сильных опиоидов, в том числе ТТС с фентанилом Фендивия, для лечения пациентов с интенсивной хронической болью различного генеза полностью отвечает международным рекомендациям, требованиям ВОЗ и значительно улучшает состояние и качество жизни больных.

Литература

М. В. Пчелинцев, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО ПСПбГМУ им. И. П. Павлова МЗ РФ, Санкт-Петербург

Источник

Матрифен : инструкция по применению

Лекарственная форма

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 12,5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч, 100 мкг/ч

Cостав

На одну трансдермальную терапевтическую систему (ТТС), в миллиграммах:

Активное вещество – фентанил 1,38 мг (для дозировки МатрифенTM 12,5 мкг/ч, пластырь площадью 4,2 см² с высвобождением фентанила со скоростью 12,5 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 2,75 мг (для дозировки МатрифенTM 25 мкг/ч, пластырь площадью 8,4 см² с высвобождением фентанила со скоростью 25 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 5,50 мг (для дозировки МатрифенTM 50 мкг/ч, пластырь площадью 16,8 см² с высвобождением фентанила со скоростью 50 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 8,25 мг (для дозировки МатрифенTM 75 мкг/ч, пластырь площадью 25,2 см² с высвобождением фентанила со скоростью 75 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 11,00 мг (для дозировки МатрифенTM 100 мкг/ч, пластырь площадью 33,6 см² с высвобождением фентанила со скоростью 100 микрограммов/час)

Вспомогательные вещества: среднеклейкий аминосиликоновый адгезив, высококлейкий аминосиликоновый адгезив, диметикон 350 сSt, дипропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза 10 мПа·с, эластичная пленочная основа, мембрана из сополимера этилена и винилацетата, отделяемая защитная пленка.

Описание

Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленны­ми краями, с удаляемой прозрачной защитной пленкой. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую за­щитную пленку на две части.

Ширина пластыря (18 ± 0.5) мм, длина – (24 ± 0.5) мм (для дозировки 12.5 мкг/ч); ширина – (24.6 ± 0.5) мм, длина (37 ± 0.5) мм (для дозировки 25 мкг/ч);
ширина – (34 ± 0.5) мм, длина (51.3 ± 0.5) мм (для дозировки 50 мкг/ч);
ширина – (42 ± 0.5) мм, длина (61.7 ± 0.5) мм (для дозировки 75 мкг/ч);
ширина – (49 ± 0.5) мм, длина (70 ± 0.5) мм (для дозировки 100 мкг/ч).

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные. Фентанил

Фармакологические свойства

Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, обеспечивает постепенное системное поступление препарата в течение периода времени более 72 часов. Скорость высвобождения фентанила составляет 12,5; 25; 50; 75 и 100 микрограммов/час, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4,2, 8,4, 16,8, 25,2 и 33,6 см2.

Всасывание: после первой аппликации пластыря концентрации фентанила в сыворотке крови растут постепенно, обычно выравниваются к 12 и 24 часам и сохраняются относительно постоянными в течение оставшейся части 72-часового периода времени. После второй 72-часовой аппликации пластыря достигается равновесная концентрация препарата в сыворотке крови, которая сохраняется до последующей аппликации пластыря того же размера. Всасывание фентанила может несколько различаться в разных местах аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно 25%) наблюдалось при исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, во время аппликации пластыря на грудную клетку, в сравнении с верхней частью руки и спиной.

Биотрансформация: Фентанил обладает линейной кинетикой и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством CYP3A4. Главный метаболит — норфентанил, неактивен.

Элиминация: После удаления пластыря, содержащего фентанил, сывороточные концентрации фентанила снижаются постепенно, падая примерно на 50% в течении 13 – 22 часов у взрослых и 22 – 25 часов у детей. Продолжающееся всасывание фентанила с кожи способствует более медленному удалению препарата из сыворотки крови, чем при внутривенном введении. Около 75% фентанила выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов менее 10% неизмененного препарата. Около 9% от дозы выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в специальных группах

Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение сывороточных концентраций фентанила. У пожилых, истощенных больных или пациентов с генерализованными поражениями возможно снижение клиренса фентанила, что может привести к удлиненному его периода полувыведения.

Было выявлено, что в зависимости от веса тела, клиренс (L/час/кг) в педиатрической практике на 82% выше у детей в возрасте от 2 до 5 лет и на 25% выше у детей в возрасте от 6 до 10 лет по сравнению с более старшими детьми, от 11 до 16 лет, которые имеют такой же клиренс, как и взрослые. Эти данные были взяты в расчет при выработке рекомендаций по дозированию в педиатрической практике.

МатрифенTM — трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное поступление фентанила. Фентанил является опиоидным анальгетиком, проявляющем сродство, главным образом, к µ-рецепторам. Преимущественные фармакологические эффекты — обезболивание и седация.

Источник