Флексен или кетопрофен что лучше

Сравнительная эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов при болях в спине

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

В настоящее время боли в спине (БС) широко распространены, а в развитых странах, по данным экспертов ВОЗ, сравнимы с неинфекционной эпидемией, что в большинстве случаев связано с возрастающими нагрузками на человека [4]. Высокая инвалидизация лиц трудоспособного возраста вследствие поражений опорно-двигательного аппарата возводит проблему лечения БС в ранг актуальной. Популяционные исследования выявили ассоциацию болей в нижней части спины (БНС) с такими факторами, как пол и возраст, осанка, мышечная сила, подвижность позвоночника. В недавно проведенном в Швеции популяционном исследовании спинальных болей среди лиц в возрасте 35-45 лет установлено, что частота возникновения болей за последний год составила 66,3%, причем данный показатель среди женщин был незначительно выше, чем среди мужчин. У 25% респондентов возникли существенные проблемы с трудоспособностью, степенью нарушения функционального статуса. В Великобритании вследствие болей в спине в 1992 г. было потеряно 90 миллионов рабочих дней, что уступало только заболеваниям органов дыхания и кровообращения. При этом 75% больных составили пациенты от 30 до 59 лет, то есть в период максимальной трудоспособности.

Все случаи болей в спине делятся на первичные и вторичные.

Вторичный синдром БС может быть связан с врожденными аномалиями, травматическими поражениями позвоночника, опухолевыми и инфекционными процессами, остеопорозом, заболеваниями внутренних органов.

БС чаще всего развивается в возрасте от 20 до 50 лет (пик заболеваемости в возрасте от 35 до 45 лет). Именно в этой возрастной группе обычно диагностируют первичный (механический) синдром БС, тогда как у больных моложе 20 лет и старше 50 лет преобладает вторичный синдром БС (табл. 1).

Диагностика БС требует участия врачей разных специальностей: терапевта, ревматолога, невропатолога, ортопеда и хирурга, задачей которых, в частности, является исключение вторичного характера болей в нижней части спины.

Провоцирующими факторами острого течения БС могут быть травма, подъем непосильного груза, неподготовленные движения, длительное пребывание в нефизиологической позе, переохлаждения. Хроническая боль может возникать как после регресса острой боли, так и независимо от нее.

Лечение проводится с учетом формы заболевания и варианта его течения с использованием консервативного и хирургического подходов.

В настоящее время показания к хирургическому лечению сужены, поскольку накопились факты о том, что даже при очень хорошей методике хирургической декомпрессии и стабилизации заболевание склонно рецидивировать.

При обострении клинических проявлений БС ранее рекомендовался отдых в течение нескольких недель. Однако во всех исследованиях последних лет подчеркивается, что не постельный режим, а ранняя активизация больных должна быть главным компонентом программы лечения, что способствует улучшению питания межпозвонкового диска, в связи с чем постельный режим при остром течении ограничивается несколькими днями.

Дегенеративный процесс в межпозвонковом диске активирует ноцицепторы по периферии фиброзного кольца, в сухожилиях, фасциях, мышцах с последующей передачей импульсов в спинной мозг. При этом запускаются иммунные и биохимические реакции, завершающиеся формированием асептического нейрогенного воспаления. В связи с этим целесообразность назначения НПВП обоснована (схема 1) [3].

Схема 1. Механизмы асептического неврогенного воспаления при спондилоартрозе (Borenstein D., 2000).

В настоящее время появилась возможность применения такого НПВП, как кетопрофен (Кетонал) при остеоартрозе, а также при лечении болей в спине. Кетопрофен является производным пропионовой кислоты. Особенностью его противовоспалительного действия является не только ингибирование синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы; он также ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны. При приеме внутрь препарат быстро и максимально полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Кетонал хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций достигаются уже через 15 минут после однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена. Важным преимуществом препарата является то, что он представлен различными лекарственными формами: капсулами, таблетками форте и ретард, раствором для внутримышечных инъекций, кремом и суппозиториями.

Кетонал обладает «сбалансированной» активностью в отношении ингибиции ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что позволяет оптимально сочетать высокую эффективность с хорошей переносимостью, сравнимой, по данным ряда авторов, с переносимостью селективных НПВП [3,5]. Исследователи связывают мощный болеутоляющий эффект Кетонала с его доказанным центральным воздействием, которое реализуется на уровне задних рогов спинного мозга, а также за счет непосредственного влияния на таламические центры болевой чувствительности, что, по-видимому, связано с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС [4,5].

Рис. 1. Динамика клинических показателей у пациентов с болями в спине до и после лечения Кетоналом форте

Рис. 2. Динамика клинических показателей у пациентов с болями в спине до и после лечения диклофенаком

Оценки эффективности лечения больным и врачом практически не отличались друг от друга и свидетельствовали о выраженной клинической эффективности препаратов. Высокая эффективность отмечена у 93,3% пациентов, принимавших Кетонал форте, у 73,3% пациентов, принимавших диклофенак.

Переносимость препарата «хорошая» или «очень хорошая» была отмечена у 80% больных, принимавших Кетонал, и у 64% принимавших диклофенак. Основными побочными эффектами при приеме как диклофенака, так и Кетонала были изжога, дискомфорт в эпигастральной области. Прекращение лечения потребовалось лишь в 1 случае, когда у пациента развилась крапивница на фоне приема диклофенака, которая была расценена, как побочный эффект средней степени тяжести.

Таким образом, в настоящее время лечение болей в спине оптимизировано использованием препаратов группы НПВП, в частности, Кетонала, в силу его высокой эффективности, проявляющейся отчетливо выраженной положительной динамикой с регрессом болевых проявлений у пациентов с БС.

1. Клинические рекомендации для практических врачей, основанные на доказательной медицине. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД», 2001, с. 606-611.

2. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы применения в медицине). М., 2000, 262.

3. Насонов Е.Л., Чичасова Н.В., Шмидт Е.И. Перспективы применения неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (на примере кетопрофена) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 в клинической практике. Русский медицинский журнал, том 10, №22, 2002, с 1014-1017.

4. Ветшев П.С., Ветшева М.С. Принципы аналгезии в раннем послеоперационном периоде. Хирургия, 2002, №12, с. 49-52.

5. Чичасова Н.В., Насонов Е.Л., Имаметдинова Г.Р. Применение кетопрофена (кетонал) в медицинской практике. Фарматека, 2003, №5, с. 30-32.

6. Borenstein D. «Эпидемиология, этиология, диагностическая оценка и лечение поясничной боли». Междун. Медиц. Журнал, 2000, №35, с. 36-42.

7. WHO. Department of noncomunicable disease menagement. Low back pain iniciative. Geneve.1999.

Источник

Кетопрофен (флексен) и диклофенак в лечении дорсалгий

Опубликовано в журнале:
«Лечение нервных болезней»

Проф. О. В. Воробьева, проф. Г. В. Ковров, Д.Л. Поздняков, Р. Б. Шаряпова

В терапии дорсопатий приоритетным является купирование острого болевого синдрома. Чем раньше начато лечение и быстрее достигнут значимый аналгетический эффект, тем меньше вероятность хронизации боли и лучше общий прогноз.

С позиций доказательной медицины золотым стандартом лечения патологических состояний, проявляющихся острой болью или острой болью с последующей хронизацией, являются нестероидные противовоспалительные препарты (НПВП).

Фундаментальный механизм действия НПВП связан с ингибицией синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) — ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов (ПГ). Накопление ПГ коррелирует с развитием интенсивности гипералгезии. Однако ПГ не являются модераторами боли, они лишь повышают чувствительность ноцицепторов к различным стимулам (повышение порога болевой чувствительности). Некоторые НПВП подавляют синтез ПГ очень сильно, другие слабо. При этом прямой связи между степенью подавления синтеза ПГ, с одной стороны, и аналгетической активностью, с другой, не выявлено.

В начале 90-х годов XX века было обнаружено существование двух изоформ ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), играющих различную роль в норме и при патологии. Изофермент ЦОГ-1 вырабатывается в организме в непрерывном режиме (конституционная форма) и отвечает за физиологические реакции (текучесть крови, тонус сосудов, состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, реабсорбция мочи, развитие плода). Напротив, ЦОГ-2 синтезируется только при воздействии патогенных факторов, приводящих к воспалительной реакции. Согласно современным исследованиям механизма действия НПВП, ингибиция ЦОГ-2 рассматривается как один из ведущих механизмов противовоспалительной активности, а ЦОГ-1 — развития побочных эффектов.

Несмотря на многолетний опыт применил НПВП, при индивидуальном подборе препарата врач испытывает определенные трудности, связанные как с широким ассортиментом лекарственных препаратов, так и с существенными колебаниями эффективности одного и того же лекарственного средства у отдельных больных со сходной формой заболевания. Тем не менее, одним из главных ориентиров в выборе оптимального НПВП является индивидуальная интенсивность болевых ощущений и прогнозируемая длительность применения НПВП. Сравнительные исследования эффективности НПВП весьма многочислены. Однако, в связи с дозозависимостью эффектов НПВП. применением их на различных клинических моделях, отсутствием единого стандарта оценки эффективности задача ранжирования НПВП по выраженности анальгетического эффекта крайне сложна. В целом для большинства препаратов этого класса прослеживается тенденция к преобладанию противовоспалительного эффекта при назначении высоких доз и аналгетического — при приеме низких.

Считается, что наиболее высокой аналгетической активностью после кеторолака обладают производные пропионовой кислоты (флурбипрофен, ибупрофен, кетопрофен, напроксен). В свою очередь, среди производных пропионовой кислоты лидирующее положение по аналгетической активности занимает кетопрофен. Высокий аналгетический эффект кетопрофена обусловлен способностью: быстро проникать через гемато-энцефалический барьер благодаря высокой жирорастворимости; селективно блокировать NMDA-рецепторы; контролировать уровень нейротрансмиттеров (серотонина); уменьшать выработку субстанции Р. Кетопрофен широко используется в качестве аналгетического препарта для лечения различных болевых синдромов [1].

Настоящее исследование посвящено сравнению аналгетического эффекта кетопрофена (флексена) и диклофенака. Диклофенак считается лучшим препаратам по сочетанию выраженности противовоспалительного и болеутоляющего действия, поэтому рассматривается как «эталон» в ревматологии. Кетопрофен, уступая диклофенаку по противовоспалительному эффекту, превосходит его по аналгетическому. Учитывая механизм развития болевых синдромов, связанных с дорсопатиями, можно прогнозировать, что аналгетический эффект НПВП при данной патологии будет играть более существенную роль, чем противовоспалительный.

Целью настоящего исследования была сравнительная оценка аналгетической эффективности флексена (кетопрофена) с диклофенаком при лечении острых болей в спине. В исследовании решались следующие задачи:

Материал исследования

В зависимости от интенсивности болевого синдрома все пациенты были разделены на две группы. Интенсивность болевого синдрома считалась высокой, если болевой синдром ограничивал двигательные возможности пациентов.

Группу А составили 30 человек, имевших острые боли в спине высокой интенсивности, обусловленные вертеброгенными рефлекторными мышечно-тоническими синдромами (болевой синдром ограничивал двигательные возможности пациентов), лечившиеся стационарно.

Группу Б составили 20 человек, имевших острые боли в спине, обусловленные вертеброгенными рефлекторными мышечно-тоническими синдромами (болевой синдром не ограничивал двигательные возможности пациентов), лечившиеся амбулаторно.

Пациенты с выраженным болевым синдромом (группа А) получали инъекционные и капсулированные формы препарата. Пациенты группы Б использовали гелевую форму препарата местно в виде аппликаций.

Критерии включения были: острые боли в спине вертеброгенного происхождения, возраст от 18 до 60 лет, согласие пациента на участие в исследовании.

Критерии исключения: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, применение каких-либо аналгетических средств в течение 14 дней до момента включения в исследование, нарушение функции почек и печени, непереносимость салицилатов, заболевания сердца, необходимость применения диуретиков и антикоагулянтов, дерматит.

Методы исследования

После проведения скрининговых исследований пациентам группы А случайным образом назначался флексен либо диклофенак. В первые 5 дней лечения пациенты получали препарат в инъекционной форме (путь введения внутримышечный): флексен в суточной дозе 100-200 мг (1-2 ампулы) по усмотрению лечащего врача или диклофенак в дозе 75-150 мг (1-2 ампулы) по усмотрению лечащего врача.

Затем пациенты получали капсулированную форму препарата в течение последующих 14 дней или меньшим курсом при условии полного регресса болевого синдрома: флексен в суточной дозе 150 мг (3 капсулы) или диклофенак в дозе 150 мг (3 таблетки).

Терапия проводилась на фоне традиционного лечения дорсалгий вертеброгенного генеза. После курса терапии проводилось повторное обследование с использованием вышеперечисленных методов, а также оценка интенсивности болевого синдрома на 3, 5, 7, 14, 19 день лечения.

Ответ на терапию мы оценивали как: положительный при субъективном отчете о полном исчезновении боли или уменьшении боли на 75% и более по ВАШ и полном восстановлении двигательной активности; умеренный — при уменьшении боли на 75-50% по ВАШ при полном или значительном восстановлении двигательной активности (остаточное ограничение менее 25% от полного объема); неудовлетворительный (неэффективный) — при сохранении болевого синдрома, его усилении или уменьшении менее чем на 50% от исходного уровня по ВАШ.

После проведения скрининговых исследований пациентам группы Б случайным образом назначался флексен либо диклофенак. В течение 14 дней или менее, в случае стойкого купирования болевого синдрома, они получали локальные аппликации с препаратом. Больные наблюдались амбулаторно. Терапия проводилась на фоне традиционного лечения дорсалгий вертеброгенного генеза. После курса терапии проводилось повторное обследование с использованием вышеперечисленных методов, а также оценка интенсивности болевого синдрома на 3, 5, 7, 14 день лечения.

Ответ на терапию мы оценивали как: положительный при субьективном отчете о полном исчезновении боли; умеренный — при уменьшении боли на 75-50% по ВАШ; неудовлетворительный (неэффективный) при сохранении болевого синдрома, его усилении или уменьшении менее чем на 50% от исходного уровня по ВАШ.

Переносимость препарата определяли на основании клинического осмотра, также использовались самоотчеты пациентов.

Результаты

В группу А вошли 32 пациента, из них 20 пациентов получали флексен, 12 — диклофенак по вышеописанной схеме. Демографическая характеристика пациентов представлена в таблице 1.

Таблица 1. Демографические показатели пациентов.

По демографическим показателям пациенты, получавшие флексен и диклофенак, между собой не различались.

Все пациенты данной группы поступили на стационарное лечение в связи с выраженным болевым синдромом, ограничивающим двигательные возможности пациентов. Клинические характеристики пациентов до начала лечения представлены в таблице 2, значимых различий по тяжести состояния у пациентов, получавших флексен и диклофенак, не отмечалось.

Таблица 2. Клинические характеристики пациентов группы А.

Все пациенты положительно отреагировали на проведенное лечение. После окончания курсового лечения не наблюдалось различий по степени эффекта между пациентами, получавшими флексен и диклофенак (соответственно, положительный эффект наблюдался у 85% и 83%, умеренный эффект — 15% и 17%). После купирования болевого синдрома существенно возросло качество жизни пациентов. После окончания лечения качество жизни в среднем было снижено на 12,6% у пациентов, получавших флексен, и на 17,8% у пациентов, получавших диклофенак (сравнение с фоновыми показателями высокодостоверны, рДинамика интенсивности болевого синдрома в процессе лечения выявила более быстрое наступление аналгетического эффекта у пациентов, получавших флексен. Данные представлены в таблице 3.

Таблица 3. Подневная динамика интенсивности болевого синдрома по ВАШ (баллы).

На 7-14 день флексен продемонстрировал более выраженный аналгетический эффект по сравнению с диклофенаком. При использовании флексена у большинства больных положительный эффект наблюдался к 7-14 дню лечения, в то время как при использовании диклофенака — к 14-19 дню лечения (Х=4,1).

После однократного введения 100 мг флексена интенсивность боли в среднем снизилась на 51% по ВАШ, и обьем движений увеличился на 42,3%. После однократного введения диклофенака — соответственно на 33,2% и 29,1% (р Переносимость как флексена, так и диклофенака в исследуемой выборке была высокой; 5 % пациентов, леченных флексеном, и 10%, леченных диклофенаком, в процессе лечения отмечали изжогу и гастралгии, но ни в одном из этих случаев не было зафиксировано клинически значимых изменений при ЭГДС-исследовании. Ухудшения лабораторных параметров в процессе лечения как диклофенаком, так и флексеном, не было зарегистрировано. Все пациенты полностью прошли весь курс лечения.

В группу Б вошли 20 пациентов, из них 8 пациентов получали флексен, 12 — диклофенак по вышеописанной схеме. По демографическим и клиническим показателям, в частности, интенсивности болевого синдрома, пациенты, получавшие флексен и диклофенак, между собой не различались.

Оба препарата продемонстрировали высокую эффективность к 14 дню от начала терапии. Лишь у одного пациента среди больных, получавших флексен, и у трех среди больных, получавших диклофенак, сохранялся болевой синдром минимальной интенсивности (различия между группами недостоверны).

Однако, подневная динамика интенсивности боли показала более быстрое наступление аналгетического эффекта флексена. Данные представлены в таблице 4.

Таблица 4. Подневная динамика интенсивности болевого синдрома по ВАШ (баллы).

На 7 день лечения болевой синдром был полностью купирован у 5 (62%) пациентов, получавших флексен, и лишь у 2 (17%), получавших диклофенак (χ=4,27).

Среди данной выборки пациентов ни один человек не отмечал побочных явлений препарата.

Основные выводы исследования

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Источник

Флексен (Flexen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флексен

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. V d составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и после приема внутрь достигает там концентрации, равной 30% концентрации в плазме крови. C ss кетопрофена в плазме крови определяются даже через 24 ч после его приема.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T 1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания активных веществ препарата Флексен

Симптоматическая терапия болевого синдрома, в т.ч. при воспалительных процессах различного происхождения: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеоартроз; слабый, умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите, бурсите, миалгии, невралгии, радикулите; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением и повышением температуры; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит, болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек; декомпенсированная сердечная недостаточность; послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); хроническая диспепсия; III триместр беременности; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 15 лет.

Язвенная болезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма в анамнезе; клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий; дислипидемия; умеренная печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA); артериальная гипертензия; заболевания крови; дегидратация; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; длительное применение НПВС, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности.

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), подтвержденной гиперкалемии, прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

При длительном применениии НПВС необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени, особенно у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применениии кетопрофена для лечения пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости в организме.

При возникновении нарушений со стороны органа зрения лечение следует незамедлительно прекратить.

Как и другие НПВС, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применениия средства пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При наличии в анамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвенная болезнь), в случае проведения длительной терапии и применениия кетопрофена в высоких дозах пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при применениии кетопрофена у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после хирургического вмешательства).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения могут возникать сонливость, головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. При применении кетопрофена пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.

Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Источник