ибупрофен и кетопрофен в чем разница мазь
Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов
Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные
Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].
Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарственные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.
В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.
Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].
1. Действующее вещество — диклофенак.
2. Действующее вещество — ибупрофен.
- — Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.
3. Действующее вещество — индометацин.
4. Действующее вещество — кетопрофен.
- — Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.
5. Действующее вещество — нимесулид.
6. Действующее вещество — пироксикам.
Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.
Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.
Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек).
Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.
При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.
Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.
Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.
Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.
Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.
Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.
Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.
При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.
Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.
Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.
Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.
Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.
Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.
Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.
Литература
Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва
Обезболивающие мази: грамотная консультация
Отвечаем на вопросы покупателей о топических НПВС — про их эффективность, нанесение и безопасные сочетания
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — один из наиболее ходовых товаров аптечного ассортимента. Их назначают в ходе терапии целого ряда заболеваний и состояний, причем зачастую целыми курсами. Даже имея четкие указания лечащего врача, многие соотечественники сомневаются и ищут информацию об ЛС в интернете. А затем приходят в аптеку и задают вопросы провизору, надеясь оправдать свои догадки или развеять сомнения. В этой ситуации первостольнику необходимо, с одной стороны, помочь посетителю аптеки, а с другой — не брать на себя роль врача. Именно в этом ключе мы и раскроем сегодня тему топических НПВС — в виде грамотных ответов на вопросы покупателей.
Нестероидные противовоспалительные средства помогают от боли только в виде таблеток или уколов, а все эти мази неэффективны, баловство одно. Ведь так?
Нет, здесь вы не правы, топические НПВС помогают, а в ряде случаев даже имеют сопоставимую с пероральными формами эффективность. Обезболивающий эффект топических форм НПВС, в особенности диклофенака и кетопрофена, многократно доказан в сравнении с плацебо при острых и хронических костно-мышечных болях. Считается, что при правильном использовании эффективность НПВС в форме мази не уступает «таблеткам», при этом частота развития серьезных побочных эффектов, вроде язв ЖКТ, значительно ниже при использовании местных форм препаратов. Это отражено как в отечественных, так и международных официальных рекомендациях по лечению остеоартрита: первый «медикаментозный» шаг в контроле болевого синдрома — применение противовоспалительных мазей (совместно с приемом парацетамола) [1–5].
Что значит — «при правильном использовании»? Помазал, да и всё.
Топические формы НПВС желательно некоторое время втирать, а не просто нанести. Обезболивающий и противовоспалительный эффект мази будет значительно выше, если не просто «помазать», а некоторое время активно втирать средство в кожу над больным местом. В ходе соответствующих исследований было выяснено, что даже 45‑секундное втирание геля диклофенака диэтиламина в пять раз увеличивало чрескожное поступление препарата по сравнению с простым нанесением на кожу. И нужно помнить, что обезболивающие мази на основе НПВС действуют на очаги боли, расположенные сразу под кожей. Если говорить о суставах — то это колени, локти и мелкие суставы кистей. До тазобедренного сустава местная форма, скорее всего, «не достанет». Втирать следует «по окружности» конечности, например, не только в тыльную, но и в ладонную поверхность межфалангового сустава [6, 7].
Какой из топических НПВС лучше?
Всё индивидуально. Если обезболивающий эффект пероральных и инъекционных форм НПВС еще более-менее удается ранжировать, то объективная сравнительная оценка топических средств сильно затруднена. Причина этого заключается в том, что, наряду с, собственно, действующим веществом, немалую роль играют интенсивность втирания, вспомогательные вещества (например, диметилсульфоксид) и эффект плацебо. Большинство исследований эффективности топических НПВС сосредоточено на диклофенаке и кетопрофене. Повышенное внимание к ним обусловлено тем, что диклофенак — единственное НПВС, чьи топические формы выпуска одобрены американским Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), а кетопрофен, соответственно, разрешен в большинстве других стран мира. Заслуживающих доверия данных по сравнению этих двух препаратов между собой пока не опубликовано. Эффективность других нестероидных противовоспалительных средств для наружного применения (ибупрофена, фенилбутазона, пироксикама, нимесулида и др.) никто под сомнение не ставит, каждому из них в свое время были посвящены по нескольку клинических испытаний, но география их использования значительно скромнее и часто ограничена несколькими развивающимися странами [2, 8].
Вспомогательные вещества в составе местной формы НПВС имеют значение?
Да, они улучшают проницаемость кожи и, возможно, определенным образом усиливают терапевтический эффект. В отдельных исследованиях было продемонстрировано, что, например, местные препараты диклофенака с диметилсульфоксидом (ДМСО) и диклофенака диэтиламин 1,16 % проникают через кожу быстрее, чем «обычные» гели с диклофенаком натрия. Кроме того, ДМСО сам по себе способен оказывать небольшой противовоспалительный эффект. Твердых доказательств увеличения обезболивающего эффекта за счет перечисленных добавок нет, однако их использование как минимум помогает преодолевать индивидуальные особенности кожи [7, 9–11].
Можно ли одновременно принимать таблетки НПВС и использовать топическую форму?
Прямо инструкциями по применению это не запрещено, но не рекомендуется, и, по‑видимому, не имеет смысла. По данным единственного заслуживающего доверия исследования на эту тему, значимого усиления обезболивающего эффекта при комбинации местной и системной форм НПВС не было. При этом такое применение ЛС несколько повысило частоту ректальных кровотечений. В клинических испытаниях пероральный прием диклофенака и ибупрофена в дозах, превышающих рекомендуемые в 2 и 3 раза, также не приводил к усилению обезболивания. Эффект от комбинации таблеток и топической формы НПВС, скорее всего, не будет выражен. При этом вероятность появления нежелательных реакций немного, но повышается. Поэтому такое сочетание не рекомендуется. Обычно если местное средство не помогает, то врач его отменяет и переводит пациента на пероральный прием [12, 13].
Можно ли употреблять топические НПВС при эрозиях или язвах желудка?
Согласно инструкциям, можно «с осторожностью». Концентрация активного вещества в плазме крови после использования топических НПВС составляет менее 10 % от той, что достигается пероральным приемом. Частота развития побочных реакций со стороны ЖКТ при использовании местных форм НПВС не отличается от таковой при втирании плацебо и значительно ниже, чем при использовании системных средств. Тем не менее, эти препараты на всякий случай не рекомендуется наносить на кожу при желудочно-кишечных кровотечениях и обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки [5, 14].
Можно ли использовать топические формы НПВС при наличии аллергии на тот же препарат в пероральной и/или парентеральной форме?
Нельзя, причем даже в том случае, если есть аллергия на другое НПВС. Несмотря на низкое поступление активного вещества в системный кровоток при местном использовании, при наличии сенсибилизации к какому‑либо НПВС риск развития серьезных аллергических реакций сохраняется. Это правило действует и в обратном порядке: при развитии контактного дерматита после применения какого‑либо местного НПВС, не рекомендуется использовать его системные формы [15, 16].
Можно наносить мази нестероидные противовоспалительные под повязку?
Не рекомендуется, если нет прямых врачебных указаний. Использование марлевых, а тем более окклюзионных повязок приводит к значительному и непрогнозируемому поступлению активного вещества в подлежащие ткани. Это может несколько усилить терапевтический эффект, но и увеличивает шансы развития нежелательных реакций.
Через какое время после использования топического НПВС разрешены водные процедуры?
Сколько раз в день и как долго можно мазать такие ЛС?
Как правило, три-четыре раза в день в течение двух недель. Топические НПВС действуют довольно быстро — эффект наступает в течение часа — и помогают контролировать острую соматическую боль средней интенсивности. С хронической болью они справляются хуже. Если эффекта нет в течение двух недель правильного использования, стоит обратиться к врачу. Есть вероятность, что он порекомендует перейти на пероральные формы либо другую группу препаратов.
0 комментариев 41876 просмотров
Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.
Боль и кетопрофен: роль в клинической практике
P.Sarzi-Puttini F.Atzeni. L.Lanata et al. Reumatisma, 2010; 62(3): 172-188, перевод с английского.
Кетопрофен – нестероидный противоспалительный препарат (НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, который обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Показано, что кетопрофен оказывает как периферическое, так и центральное обезболивающее действие посредством подавления биосинтеза простагландинов в ЦНС, ингибируя циклооксигеназу и NO-синтазу в тканях мозга (R. Bjirkman, 1995; М.Н. Ossipov, 2000). Препарат быстро распределяется в ЦНС, проникая через гематоэнцефалический барьер в течение 15 мин благодаря своей липофильности (Н. Kokki, 2002).
Недавно было установлено, что, помимо ингибирования синтеза простагландинов в мозге, кетопрофен взаимодействует с 5-НТ-рецепторами, что может объяснять его более высокую эффективность по сравнению с другими НПВП (M.I. Diaz-Reval, 2004). Перечисленные характеристики делают кетопрофен подходящим средством для купирования симптомов воспаления при разнообразных хронических и острых заболеваниях опорно-двигательного аппарата. В данном обзоре рассмотрена доказательная база применения кетопрофена в травматологии и ортопедической хирургии.
Кетопрофен при острой травме мягких тканей.
Основная задача лечения большинства повреждений мягких тканей (ушибленных ран, растяжений и разрывов связочного аппарата суставов, вывихов) заключается в профилактике и уменьшении отека. В большинстве случаев возникает необходимость в эффективном обезболивании, для которого чаще всего применяются НПВП.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании пероральный прием кетопрофена у 120 пациентов с тендинитом, бурситом или периартритом быстро и эффективно купировал боль и уменьшал функциональные ограничения в суставах. Обезболивающий эффект наступал уже через 30 мин после приема препарата при переносимости, сравнимой с плацебо (Fatti etal., 1991).
В многоцентровом исследовании с участием 180 больных с острой ревматической патологией или травмами мягких тканей суставов сравнивали двухнедельные схемы лечения кетопрофеном и диклофенаком (инъекционно с переходом к пероральному приему). Полное купирование болевого синдрома отмечали у 25% и 10% пациентов соответственно, при этом лечение кетопрофеном переносилось лучше, чем диклофенаком (I.A. Jokhio et al., 1998).
В исследовании с участием 165 пациентов со спортивными травмами (тендиниты, тендосиновиты, эпикондилиты, бурситы, растяжения связок, ушибы суставов) сравнивалась анальгетическая эффективность однонедельной терапии кетопрофеном (150 мг в сутки перорально) и ибупрофеном (1200 мг в сутки перорально). Кетопрофен обеспечивал более быстрое и выраженное обезболивание, чем ибупрофен. Через 6 ч после приема первой дозы у 76% пациентов, получавших кетопрофен, отмечалось снижение интенсивности боли на 50% по болевым шкалам в сравнении с 58% больных, которые принимали ибупрофен (р
Кетопрофен в послеоперационном обезболивании.
Кетопрофен в различных лекарственных формах хорошо изучен как средство купирования послеоперационной боли в ортопедической хирургии.
Влияние кетопрофена на послеоперационные осложнения и репаративные процессы в костной ткани.
После ортопедических операций часто развиваются осложнения со стороны соединительной ткани оперированных суставов. Например, при эндопротезировании тазобедренного сустава в участках кости, прилегающих к протезу, в результате длительной иммобилизации может развиться кальцификация или остеопения. Кроме того, примерно в 60% случаев после операций на тазобедренном суставе очаги кальцификации могут образовываться в мягких тканях сустава. Эти осложнения доставляют пациентам тяжелые страдания, затрудняют реабилитацию и продлевают сроки госпитализации. В течение многих лет для предупреждения послеоперационных кальцификации применяется противовоспалительная терапия НПВП.
В исследовании Vastel et al. (2005) кетопрофен и целекоксиб сравнивались как препараты, применяемые для профилактики патологической кальцификации у пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава. Степень кальцификации классифицировалась по Brooker (стадии 0-4) и подтверждалась рентгенологически. НПВП назначались сразу после операции на 7-е сутки. По завершении курса профилактики в обеих группах отмечалась достоверно меньшая степень кальцификации по сравнению с контрольной группой (р=0,014). Между группами кетопрофена и целекоксиба достоверные различия не зафиксированы, таким образом, оба НПВП могут применяться для профилактики гетеротопической кальцификации у данной категории больных.
Известно, что длительная иммобилизация после обширных ортопедических вмешательств приводит к потере костной массы в структурах оперированных суставов: процесс резорбции начинает преобладать над процессом образования костной ткани. Fiorentino et al. (1996) в эксперименте изучали эффективность кетопрофена как средства профилактики послеоперационной остеопении, назначая препарат в дозах, меньших, чем необходимо для подавления воспаления. В эксперименте с иммобилизацией каудальных сегментов позвоночника крыс 10-дневный курс инъекций кетопрофена достоверно замедлял темп снижения минеральной плотности костной ткани обездвиженных позвонков, но не влиял на этот показатель в интактных сегментах позвоночника. В контрольной группе животных, которых не подвергали обездвиживанию, кетопрофен также не влиял на минеральную плотность костной ткани. Таким образом, было доказано, что кетопрофен ингибирует процесс костной резорбции, не влияя на костеобразование.
Процесс регенерации костной ткани при переломах или операционных дефектах запускается специфическими факторами роста, которые выделяются вследствие асептического воспаления и воздействуют на стромальные клетки. В физиологических условиях это приводит к формированию матрикса кости. В экспериментальных работах доказано, что кетопрофен не влияет на этот процесс, а следовательно, безопасен в послеоперационном периоде.
В исследовании Matsumoto et al. (2008) у крыс, подвергнутых остеотомии, сравнивалось влияние селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба и кетопрофена на течение локального асептического воспаления в зоне дефекта (в том числе на концентрацию фермента ЦОГ-2) и динамику регенерации костной ткани. ЦОГ-2 в зоне резекции не была полностью ингибирована целекоксибом в начальной фазе репарации, в группах кетопрофена и контроля уровень этого фермента также оставался высоким. С 7-го дня ЦОГ-2 была активной в группах кетопрофена и контроля, но не в группе целекоксиба. В дальнейшем (на 14-е и 21-е сутки) у крыс, которым вводили целекоксиб, активность ЦОГ-2 в зоне репарации больше не регистрировалась, а в группах кетопрофена и контроля фермент оставался активным в течение всего периода наблюдения. Несмотря на эти различия, динамика репарации костной ткани не различалась между тремя группами. По результатам этого эксперимента авторы сделали вывод, что на начальных стадиях воспаления присутствие ЦОГ-2 необходимо для поддержания активности простагландинов, которые активируют клетки костной репарации, поэтому у пациентов, перенесших ортопедические вмешательства, селективные ингибиторы ЦОГ-2 можно применять только в раннем послеоперационном периоде (до 7 дней), а для более продолжительной профилактики осложнений безопасной альтернативой является кетопрофен, который не подавляет ЦОГ-2 даже после трех недель применения.
Кетопрофен также является безопасным НПВП при выполнении костной трансплантации, что было продемонстрировано в исследовании H.J. van Der Heide (2008). В эксперименте на козах семидневный прием кетопрофена не влиял на процесс приживления костного ауто-или аллотрансплантата. В другом исследовании кетопрофен не повышал риск отторжения костного аутотрансплантата по сравнению с трамадолом при выполнении артродеза позвонков у кроликов (J. Urrutia et al., 2007).
Таким образом, кетопрофен является ценным НПВП для применения на разных этапах послеоперационного периода у пациентов, перенесших ортопедические вмешательства, а также в травматологии. Кетопрофен, назначаемый для купирования послеоперационной боли, обеспечивает быстрое и длительное обезболивание, уменьшая потребность в опиатных аналгетиках и снижая таким образом вероятность развития побочных эффектов от их применения. Доказано, что длительность и общая эффективность аналгезии кетопрофеном выше, чем диклофенака. В экспериментальных и клинических исследованиях кетопрофен продемонстрировал способность предупреждать такие тяжелые осложнения, как гетеротопическая кальцификация и остеопения, которые возникают вследствие длительной иммобилизации больных после обширных ортопедических операций. Кроме того, даже при длительном приеме кетопрофен нейтрален по отношению к процессу репарации костной ткани, что важно как для регенерации костных дефектов, так и для приживления костных трансплантатов, которые часто используют в травматологии.