Таблетки тебантин для чего предназначены

Тебантин

Состав

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы, изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре гемодиализа. У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек, период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных эпилепсией и невропатией. При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии, так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов, включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система):

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт):

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии, как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина, которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов, суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина, как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа, составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью, осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации, которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств, возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.

Побочные эффекты Тебантина со стороны ЦНС могут усилить напитки, содержащие алкоголь, а также препараты, действующие на ЦНС. Возможно получение ложноположительного результата в лабораторные исследования, при помощи лакмусовой бумажки, при проведении анализа на общий белок в моче. Следует подтверждать данные такого анализа с использованием альтернативных методов исследования.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Может возникнуть необходимость в корректировке доз противодиабетических препаратов.

При непереносимости пациентом лактозы нужно учитывать, что капсулы препарата Тебантин содержал лактозу.

При выявлении первых симптомов острого панкреатита (тошнота, непрекращающаяся боль в брюшной полости, повторная рвота) терапию следует прекратить. Пациенту необходимо назначить тщательное обследование (лабораторные и клинические тесты), что бы подтвердить или опровергнуть диагноз — острый панкреатит.

При появлении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости, атаксии, прибавки веса, тошноты или рвоты у взрослых пациентов, а также гиперкинезии, враждебности и сонливости у детей, необходимо прекратить терапию и проконсультироваться с лечащим врачом.

В период проведения терапии следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Источник

Тебантин® (Gabapentin)

Инструкция

Торговое название

Тебантин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- габапентин 300 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат,

Состав капсул, в процентах:

состав

состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с корпусом жёлтого цвета и крышечкой розовато – коричневого цвета.

Содержимое капсул – белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме крови достигается в течение 2 – 3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не предсказывала эффективность и безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице 1.

Таблица 1. Сводка средних фармакокинетических параметров габапентина после назначения препарата каждые восемь часов

Cmax -максимальная равновесная плазменная концентрация

AUC(0-8)— стабильная площадь под кривой концентрация – время в плазме (от 0 до 8 часов после приема препарата)

Ae% = процент препарата, выведенного почками в неизменном виде в течение от 0 до 8 часов после приема

Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 7 часов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функций почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин элиминируется из плазмы крови с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей старше 5 лет, при расчете дозы на кг веса (мг/кг) подобна таковой у взрослых.

Биодоступность габапентина (фракция всосавшегося препарата) снижается при увеличении дозы препарата, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предсказуема, исходя из данных однократного приема препарата.

Фармакодинамика

Тебантин®- противосудорожный препарат. Габапентин – активное вещество препарата по структуре подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма – аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК–рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК – трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК–предшественники. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на связывание, захват и деградацию ГАМК. В исследованиях in vitro было показано, что габапентин с высоким сродством связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действиии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Показания к применению

— дети от 6 до 12 лет: в составе комплексной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией.

— взрослые и дети старше 12 лет: в виде монотерапии или в составе комплексной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией.

Периферическая нейропатическая боль

— лечение периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии и другие) у взрослых пациентов

Способ применения и дозы

Тебантин® используется для перорального применения, может приниматься

вместе с едой или отдельно от нее, капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Независимо от показаний в первые 3 дня приема проводится титрование дозы, схема которого представлена в таблице 2. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков старше12 лет.

Схема дозирования – начальное титрование

300 мг 1 раз в сутки

300 мг 2 раза в сутки

300 мг 3 раза в сутки

Отмена препарата Тебантин® должна производиться постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум, 1 недели.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Эффективные дозы при эпилепсии (по данным клинических исследований) от 900 до 3600 мг в сутки. Лечение может начинаться с титрования дозы препарата, как описано в таблице 2, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться на 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Стартовая доза препарата должна составлять 10 – 15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение трех дней. Эффективная доза Тебантина® у детей 6 лет и старше составляет

25 – 35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Препарат может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации габапентина и других противоэпилептических препаратов в плазме.

Периферическая нейропатическая боль

Лечение может начинаться с титрования дозы препарата, как описано в таблице 2, либо стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследованиях длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкция при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д, титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 3). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 3). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 3. Дозы при нарушении функции почек.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая суточная доза габапентина*

Источник

Тебантин капсулы : инструкция по применению

Состав

Каждая капсула содержит:

Действующее вещество: габапентин 300 мг;

Содержимое капсулы: магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, лактозы моногидрат.

Твердая желатиновая капсула: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть: розовато-коричневого цвета; нижняя часть: желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфаг-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина в отношении противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин проникал через гематоэнцефалический барьер и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей в возрасте от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post—hoc частоты ответов на лечение в зависимости от возраста не показал наличия значительного влияния на неё возраста исследуемых пациентов при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и 6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1 ниже:

Показания к применению

Габапентин используется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»).

Габапентин используется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.

Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активной субстанции или к вспомогательным веществам, перечисленным в разделе «Состав».

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2-3 раза. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия, в сравнении с монотерапией, может ассоциироваться с большим риском пороков развития, вследствие чего рекомендовано использовать максимально часто монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития у потомства матерей с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватные данные по применению габапентина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали наличие у препарата репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии ц потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск

Способ применения и дозы

Габапентин можно принимать вместе с едой или отдельно от нее. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 3. Данная схема рекомендуется для взрослых и подростков старше 12 лет. Инструкции по подбору дозы у детей младше 12 лет представлены в отдельном подразделе.

В соответствии с текущими клиническими рекомендациями рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется лечащим врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на 3 приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети в возрасте 6 лет и старше: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение приблизительно 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общая суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.

Периферическая нейропатическая боль

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Предписание при всех показаниях

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.д., титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы.

Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 4). У этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг.

Дозы при нарушении функции почек:

Побочное действие

Передозировка

Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется. Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Меры предосторожности при применении

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения). В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях. Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

Применение с опиоидами

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Суицидальные мысли и поведение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию. Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии. Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы. Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

Упаковка

10 капсул в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

или 10 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777

Источник

• ← если ттг повышен а т4 в норме что это значит
• Как настроить BIOS: подробное руководство с картинками →