Тиоктацид капельница для чего назначают
Тиоктацид 600 Т
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 25 мг/мл
Состав
Одна ампула препарата содержит:
активное вещество – трометамоловая соль кислоты тиоктовой (альфа-липоевой) 952,3 мг (эквивалентно 600 мг кислоте тиоктовой),
вспомогательные вещества: трометамол (трометамин), вода для инъекций
Описание
Прозрачный желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Тиоктовая кислота
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
С мочой выделяется только незначительное количество неизменного вещества.
Биотрансформация происходит в результате окисления боковой цепи (бета-окисление) и S-метилирования с тиоловыми группами.
Фармакодинамика
Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для внутривенного введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Альфа-липоевая кислота улучшает функциональные возможности периферических нервов при диабетической полинейропатии.
Показания к применению
— периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия
Способ применения и дозы
Cуточная доза назначаемая пациентам с тяжелыми симптомами диабетической полинейропатии составляет 1 ампулу Тиоктацида 600 Т (соответствующий 600 мг альфа-липоевой кислоты). Раствор для инъекции используют в начальной фазе лечение в течение 2-4 недель. Лечение следует продолжать пероральными формами альфа-липоевой кислоты. Следует вводить внутривенно в виде медленной инфузии (со скоростью не более 50 мг альфа-липоевой кислоты или 2 мл раствора в минуту).
Введение неразведенного раствора можно непосредственно с помощью шприцов для инъекций и инфузии, время введения должно составлять по крайней мере 12 минут.
Так как активное вещество препарата фоточувствительно ампулы должны вскрывать непосредственно перед использованием.
В качестве растворителя для разведения следует использовать только физиологический раствор. Приготовленные инфузионные растворы должны быть немедленно защищены от воздействия света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор стабилен в течение 6 часов.
В случае невозможности продолжать инфузионную терапию (например, на выходные дни), альфа-липоевую кислоту нужно принимать перорально.
Побочные действия
— при быстром внутривенном введении могут развиться чувство прилива крови к голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
— тошнота, рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.
— реакции на месте инъекции аллергические реакции, такие как высыпания, зуд, экзема, также системные реакции гиперчувствительности могут развиться до анафилактического шока
— геморрагическая сыпь, тромбоцитопатия
— гипогликемия, включая головокружение, потливость, головную боль и нарушения зрения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Тиоктацид 600 Т снижает эффективность цисплатина при одновременном их назначении. Лечение Тиоктацидом 600 Т повышает интенсивность гипогликемического эффекта инсулина и оральных антидиабетических препаратов, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях, может потребоваться снижение дозы инсулина или оральных антидиабетических препаратов, чтобы избежать симптомов гипогликемии. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов.
Альфа-липоевая кислота не совместима с раствором глюкозы, раствором Рингера и растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Особые указания
Использование раствора для инъекции Тиоктацид 600 Т может изменить запах мочи, который не имеет клинического значения.
Регулярное употребление алкоголя представляет определенный фактор риска для развития и прогрессирования клинической картины нейропатии, и может снизить эффективность лечения Тиоктацидом 600 Т, поэтому пациентам с диабетической полинейропатией рекомендуется воздержаться от приема алкоголя. Также следует этого придерживаться в перерывах между курсами лечения.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в связи с возможным возникновением симптомов гипогликемии (головокружение, нарушение зрения)
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота и головные боли.
Клинические признаки интоксикации могут проявиться психомоторным беспокойством или затуманиванием сознания, которые, в дальнейшем могут, сопровождаться генерализованными конвульсиями и лактат-ацидозом. Кроме того, как последствия передозировки высокими дозами альфа-липоевой кислоты, сообщалось о гипогликемии, шоке, рабдомиолизе, гемолизе диссемирированном внутрисосудистом свертывании (ДВС), угнетении костного мозга и развитии полиорганной недостаточности.
Лечение. При подозрении на передозировку требуется госпитализация и симптоматическое лечение. В настоящее время не подтверждена эффективность гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации для ускорения выведения альфа-липоевой кислоты.
Форма выпуска и упаковка
По 24 мл препарата помещают в ампулы янтарного стекла с 2 цветными кольцами.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из полипропилена. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
«гамельн фармасьютикалз ГмбХ», Лангес Фельд 13, 31789 Гамельн, Германия
Тиоктацид 600t : инструкция по применению
Инструкция
Качественный и количественный состав
1 ампула раствора содержит:
Действующее вещество: 952,3 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (в пересчете на тиоктовую (α-липоевую кислоту) – 600,0 мг).
трометамол. вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтоватый раствор.
Показания к применению
Парестезии при диабетической полинейропатии.
Способ применения и дозы
При выраженных симптомах диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов составляет 1 ампула – 24 мл раствора (эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты в сутки).
Из-за чувствительности действующего вещества к свету ампулы следует вынимать из картонной пачки непосредственно перед применением. Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Раствор для внутривенного введения должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор для внутривенного введения должен быть защищен от света алюминиевой фольгой. Раствор для внутривенного введения, защищенный от света, сохраняет стабильность в течение 6 часов. С микробиологической точки зрения раствор должен быть использован сразу после приготовления. В случае, если раствор не используется сразу после приготовления, продолжительность и условия хранения данного раствора являются ответственностью пользователя.
Особое внимание следует обратить на тот факт, что продолжительность внутривенного введения должна составлять не менее 12 минут.
В дальнейшем рекомендуется переходить на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой кислоты для перорального приема в дозе 300–600 мг в сутки.
Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальное лечение сахарного диабета.
Применение у детей
Тиоктацид® 600 Т противопоказан детям и подросткам до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»),
Противопоказания
Тиоктацид® 600 Т противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к тиоктовой кислоте или вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства.
Тиоктацид® 600 Т противопоказан детям и подросткам до 18 лет, поскольку отсутствуют клинические данные о применении препарата у данной возрастной группы.
Меры предосторожности и особые указания
При парентеральном введении лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому во время лечения необходимо постоянное наблюдение за пациентом. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.) лечение лекарственным средством должно быть немедленно прекращено; при необходимости проводятся дополнительные терапевтические мероприятия.
После применения лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т возможно изменение запаха мочи, которое не имеет клинического значения.
Во время лечения тиоктовой (альфа-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с некоторыми аллелями, например HLA-DRJB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03, более подвержены возникновению АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB 1*04:03 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе). Аллель HLA-DRB 1*04:06 (предрасположенность к АИС, отношение шансов: 56,6), в основном, обнаруживается у лиц из Японии и Кореи.
Аутоиммунный инсулиновый синдром следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
При одновременном назначении с лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т отмечается снижение эффекта цисплатина.
При одновременном применении с лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т может усиливаться сахароснижающее действие инсулина и/или противодиабетических препаратов для приема внутрь. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т. В некоторых случаях может потребоваться уменьшить дозы сахароснижающих лекарственных средств во избежание развития симптомов гипогликемии.
Регулярное употребление алкоголя является важным фактором риска возникновения и прогрессирования полинейропатии и может оказать влияние на результаты лечения лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т. Пациентам с диабетической полинейропатией необходимо избегать употребления алкоголя. Это предупреждение также относится к периодам между курсами лечения лекарственным средством.
Фертильность, беременность и лактация
Если вы беременны или кормите грудью, или подозреваете, что Вы беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с Вашим врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Беременным женщинам возможно проводить лечение тиоктовой кислотой только по назначению лечащего врача после тщательной оценки соотношения польза-риск и под наблюдением лечащего врача, поскольку опыт применения у данной группы пациентов отсутствует. Имеющиеся данные об исследованиях на животных не показали наличия влияния на фертильность или тератогенные эффекты.
Сведения о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Лечащему врачу необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии лекарственным средством Тиоктацид® 600 Т, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Тиоктацид® 600 Т может отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Если возникают такие побочные эффекты, как головокружение/вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, то действий, требующих повышенного внимания, например, участия в дорожном движении и использования механизмов или опасных инструментов, следует избегать.
Побочное действие
Оценка побочных эффектов основана на следующей информации о частоте встречаемости:
Передозировка
В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота и головная боль.
После случайного или преднамеренного (суицидального) перорального приема тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г вместе с алкоголем наблюдалась тяжелая интоксикация, иногда с летальным исходом. Клинические признаки интоксикации могут первоначально проявляться в виде психомоторного возбуждения или спутанности сознания; в дальнейшем они, как правило, сопровождаются генерализованными судорожными припадками и развитием лактоацидоза. Кроме того, как следствие интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были отмечены гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови (ДВС-синдром), подавление функции костного мозга и множественная полиорганная недостаточность.
Терапевтические процедуры в случае интоксикации:
Даже при малейших подозрениях на интоксикацию Тиоктацидом® (например, более 10 таблеток, содержащих по 600 мг тиоктовой кислоты, взрослыми и более 50 мг/кг массы тела детьми), показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (например, индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорожных припадков, лактоацидоза и всех других опасных для жизни последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии, проводится симптоматическое лечение. До настоящего времени эффективность гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрования для ускорения выведения тиоктовой кислоты из организма не подтверждена.
In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения (например, с раствором левулозы). Тиоктацид® 600 Т несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами и/или дисульфидными связями.
В качестве растворителя в случае приготовления инфузионного раствора лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т следует применять только изотонический раствор хлорида натрия.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний пищеварительного тракта и метаболических расстройств. Тиоктовая кислота.
В состав лекарственного средства Тиоктацид® 600 Т входит тиоктовая кислота. Тиоктовая кислота представляет собой вещество, образующееся в результате метаболических процессов, и оказывающее влияние на определенные метаболические процессы. Кроме того, тиоктовая кислота обладает антиоксидантными свойствами, которые способствуют защите нейронов от продуктов реактивной деградации.
Упаковка
По 24 мл раствора в ампулы коричневого стекла, с белой точкой и двумя красными полосками в виде колец вокруг верхней части ампулы. По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку, по одной открытой контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиоктовая кислота
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.
| 1 мл | |
| тиоктовая кислота | 30 мг |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Тиоктовая кислота
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Тиоктацид ® 600 Т (Thioctacid ® 600 T) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиоктацид ® 600 Т
Раствор для в/в введения прозрачный, желтоватого цвета.
| 1 амп. | |
| тиоктата трометамол | 952.3 мг |
| что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты | 600 мг |
Вспомогательные вещества: трометамол, вода д/и.
Фармакологическое действие
Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом, по биохимическому механизму действия она близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глутатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полиневропатии.
Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Показания препарата Тиоктацид ® 600 Т
Режим дозирования
Препарат применяют в/в. Рекомендуемая доза при тяжелой полиневропатии составляет 600 мг (1 амп.) 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
В дальнейшем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид ® БВ в дозе 600 мг (1 таб.)/сут.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
В/в введение препарата следует проводить медленно (не быстрее 2 мл/мин). Возможно также в/в введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора. В этом случае время введения должно составлять не менее 12 мин.
Из-за чувствительности активного вещества к свету, ампулы следует извлекать из картонной упаковки непосредственно перед применением.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата в эти периоды.
Применение у детей
Особые указания
Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид ® 600 Т, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
Передозировка
Случаев передозировки препаратом тиоктовой кислоты в форме раствора для в/в введения не отмечено.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, реагирующими с дисульфидными и S-группами, этанолом.
Условия хранения препарата Тиоктацид ® 600 Т
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Внутривенная терапия тиоктовой кислотой. Подтвержденная эффективность и безопасность
Внутривенная терапия тиоктовой кислотой
Подтвержденная эффективность и безопасность
Четыре плацебо-контролируемых исследования, а также метаанализ показали, что внутривенное введение Тиоктацид® T является безопасным и эффективным методом лечения симптомной диабетической невропатии. Отмечено улучшение основной симптоматики: болей, парестезии, жжения и онемения. Уже в первые недели лечения Тиоктацид® T продемонстрировал свою высокую эффективность.
Исследование ALADIN-1 [3], результаты которого были опубликованы в 1995 году, стало первым двойным слепым плацебо-контролируемым исследованием, подтвердившим эффективность лечения трометамоловой солью альфа-липоевой кислоты (Тиоктацид® T). В проводимом в 38 лечебных центрах исследовании приняли участие 328 больных диабетом второго типа с симптомами дистальной невропатии.
Произвольно разбитые на четыре группы, пациенты принимали 100, 600 или 1200 мг Тиоктацид® T или плацебо в виде ежедневных 30-минутных инфузий 5 дней в неделю (с понедельника по пятницу). Интенсивность и частота невропатических симптомов, таких как боли, жжение, парестезии и онемение, документировались в виде диагностической шкалы (Total Symptom Score = TSS = шкала общей симптоматики, диапазон от 0 до 14,54 пунктов) до и после трехнедельной терапии.
ALADIN-1: Самое высокое соотношение пользы/риска при дозе 600 мг
Оценивались 260 пациентов, от 63 до 66 участников в каждой лечебной группе. Во всех группах, включая группу плацебо, отмечено существенное улучшение TSS. Тиоктовая кислота в дозе 600 и 1200 мг оказались наиболее эффективными по сравнению с плацебо. Данное исследование продемонстрировало значительное улучшение не только симптомов, но также и уменьшение температурной чувствительности, и проверку рефлексов). В получавшей 1200 мг группе отмечено существенное отличие от плацебо. Особый интерес представляет влияние препарата на такой параметр, как онемение, так как нарушение чувствительности является важным фактором риска ампутации нижних конечностей при диабете.
По результатам исследования ALADIN-1 доза 600 мг была признана наилучшей по соотношению пользы/ риска: частота побочных эффектов соответствовала уровню плацебо, а эффективность почти соответствовала дозе 1200 мг. Но при этой более высокой дозе чаще наблюдались такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота и головные боли.
SYDNEY: подтверждение в строгих условиях
В рамках последующего исследования SYDNEY-1 [4] ставилась цель оценить эффективность трехнедельного курса внутривенной терапии 600 мг в при строгих условиях проведения исследования:
Также в данных условиях внутривенная терапия с 600 мг тиоктовой кислоты 5 дней в неделю показала значительно лучшие по сравнению с плацебо результаты: TSS при лечении тиоктовой кислотой улучшилось на 5,77 пункта при плацебо только на 1,83 пункта (p Рис. 1. Альфа-липоевая кислота клинически значимо уменьшает все кардинальные симтомы по шкале TSS.
Рис. 2. Альфа-липоевая кислота уменьшает все кардинальные невропатические симптомы.
Результаты исследования SYDNEY-1 показали: терапия с использованием тиоктовой кислоты 600 мг/сутки в течение пяти дней в неделю улучшает симптомы, связанные с диабетической невропатией, и невропатический дефицит в клинически значимом масштабе.
Метаанализ – максимальная достоверность для тиоктовой кислоты
Метаанализы считаются наиболее достоверным инструментом подтверждения эффективности и безопасности исследуемого препарата. Подобный метаанализ был составлен на основе четырех различных рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Кроме ALADIN-1 и SYDNEY этим критериям отвечали также ALADIN-3 и NATHAN-2. В целом метаанализ охватил 1258 пациентов с симптомной периферийной невропатией, из которых 716 получали тиоктовую кислоту и 542 плацебо (рис. 4) [5].
Рис. 4. Общие результаты рандимизированного исследования терапии альфа-липоевой кислотой с контролем плацебо. Внутривенная инфузия 600 мг препарата Тиоктацид® T в течение 3 недель уменьшает невропатическую симтоматику и дефицит
Внутривенная инфузия 600 мг препарата Тиоктацид® Т в течение 3 недель уменьшает невропатическую симптоматику и дефицит
Метаанализ подтверждает значительное превосходство трехнедельной внутривенной терапии Тиоктацид ы T по сравнению с плацебо: различия в пользу тиоктовой кислоты составили:
При этом изо дня в день наблюдалось улучшение симптоматики (TSS) у пациентов, получавших вливания тиоктовой кислоты: статистически значимая разница между группами Тиоктацид® и плацебо наблюдалась уже через пять дней лечения.
Среди индивидуальных компонентов TSS у пациентов, получавших тиоктовую кислоту, по сравнению с получавшими плацебо наблюдалось значительное уменьшение болей, жжения и онемения. Результаты по шкале NIS-LL были столь же значимыми, что и отдельные компоненты NIS – например, болевая чувствительность (тест «Pin-Prick»), тактильная чувствительность и ахиллов рефлекс.
Результаты этого метаанализа доказывают очень высокую безопасность и эффективность препарата Тиоктацид® T (600 мг внутривенно в течение трех недель). Полученные данные подтверждают, что тиоктовая кислота в клинически значимом масштабе улучшает как невропатические симптомы, так и невропатический дефицит у пациентов с диабетической симптоматической невропатией.
Соль трометамола помогает хорошо переносить внутривенные вливания
Если раньше для инфузионных растворов применялась соль этилендиамина альфа-липоевой кислоты, то сегодня растворы Тиоктацид® содержат соль трометамола. В исследовании со здоровыми добровольцами [2] галеновый препарат с солью трометамола показал хорошую переносимость. Побочные действия инфузии были снижены на 78%. В частности, значительно меньше стало связанных с инфузией болевых ощущений, а также местных покраснений.
Клинически значимое влияние на симптомы и функциональные нарушения
Обобщая эти результаты, можно заключить: при симптоматической диабетической невропатии ежедневная внутривенная инфузия 600 мг трометамоловой соли тиоктовой кислоты (Тиоктацид® T) в течение 3 недель является безопасной и хорошо переносимой формой лечения. Все кардинальные симптомы диабетической невропатии типа болей, парестезии, жжения и онемения уменьшаются. Статистически регистрируемый лечебный эффект наблюдается уже через неделю.
Среднее улучшение по шкале TSS на 24% относительно плацебо по результатам метаанализа или снижение на 5,7 балла в среднем по сравнению с исходным значением в исследовании SYDNEY-1 следует считать существенным. Это означает, что пациенты с изначально тяжелыми симптомами диабетической невропатии после трехнедельного лечения препаратом Тиоктацид® T могут полностью освободиться от симптомов, имеющих значительное влияние на качество их жизни.
В результате лечения наряду с исчезновением болевого синдрома уменьшился также и невропатический дефицит – очень важный с точки зрения прогноза, так как он способствует возникновению диабетической стопы и повышает риск ампутации.