Трококсил или превикокс что лучше
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
ветеринария для собак и кошек
Меню навигации
Пользовательские ссылки
Информация о пользователе
Вы здесь » ветеринария для собак и кошек » Препараты по группам » Нестероидные противовоспалительные препараты (римадил и др.)
Нестероидные противовоспалительные препараты (римадил и др.)
Сообщений 1 страница 8 из 8
Поделиться12012-20-01 03:39:27
РИМАДИЛ
Римадил Р – таблетки с привлекательным для собак вкусом.
(20, 50 и 100 мг) – Rimadyl Palatable Tablets 20, 50 and 100 mg
Фармакологические свойства
Карпрофен, действующее вещество Римадила, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.
Карпрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклоксигеназу в цикле арахидоновой кислоты. При этом препарат преимущественно влияет на циклоксигеназу-II, которая индуцируется в ответ на развитие воспаления. В результате блокируется синтез воспалительных простагландинов, вызывающих воспаление, отек и боль.
В терапевтических дозах карпрофен значительно слабее действует на циклоксигеназу-I, и благодаря этому не оказывает влияния на синтез протективных простагландинов. Таким образом, карпрофен не препятствует нормальным физиологическим процессам в тканях, особенно в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах.
Поделиться22012-21-09 03:35:09
Превикокс (Previcox) 57 и 227 мг
Краткое описание
Превикокс действует быстро, эффективно и безопасно. За счет высокоселективного действия на ЦОГ-2 Превикокс демонстрирует наиболее высокий уровень безопасности, что позволяет применять его в течение сверхдлительного времени без перерывов и снижения дозировки. Положительный эффект можно наблюдать уже спустя пару часов после первого приёма.
по применению Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг собакам в качествепротивовоспалительно, болеутоляющего и жаропонижающего средства
(организация-разработчик: компания «Merial», Франция)
I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.Торговое наименование лекарственного препарата: Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг (Previcox 57 mgand227 mgtablets).
Международное непатентованное наименование: фирококсиб
2. Лекарственная форма: таблетки для орального применения
3. Препарат выпускают расфасованным по 10 таблеток в блистеры, упакованные по 1, 3 или 18 штук в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.
4. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 0°С до 30°С.
Запрещается применение Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг по истечении срока годности.
5. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг следует хранить в недоступном для детей месте.
6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
7. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.
Фирококсиб, входящий в состав препарата, является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (СОХ-2), избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечныйкровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
После перорального введения собакам в рекомендованной дозе фирококсиб быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25 часа. Период полувыведения составляет 8 часов. Фирококсиб практически полностью связывается с белками крови, метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник.
Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг по степени воздействия на организм относятся к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывают сенсибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия.
III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
8. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг назначают собакам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов. а также после ортопедических операций и операций на мягких тканях.
Запрещается применять препарат беременным и лактирующим самкам, щенкам до 10-недельного возраста и собакам с массой менее 3 кг, а также животным с желудочно- кишечными кровотечениями, заболеваниями крови, при геморрагическом синдроме и тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности.
10. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг применяют собакам индивидуально перорально один раз в сутки в дозе 5 мг фирококсиба на 1 кг массы животного, из расчета:
Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг обладают привлекательным ароматом и вкусом, поэтому охотно поедаются собаками, в случае отказа от препарата его скармливают с кормом.
Продолжительность курса лечения при остеоартрозах зависит от состояния животного и определяется лечащим ветеринарным врачом. Применение препарата более 90 дней следует проводить под регулярным контролем ветеринарного врача.
Для облегчения послеоперационных болей препарат применяют за 2 часа до начала операции, а затем по необходимости 1 раз в день, в течение 3 суток,
11.При передозировке препарата у животного может наблюдаться избыточное слюноотделение, расстройство желудочно-кишечного тракта, угнетенное состояние.
12. Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
13. При пропуске очередной дозы препарата его применение необходимо возобновить в предусмотренной дозировке и по той же схеме.
14. Побочных явлений и осложнений у животных при применении Превикокс таблеток 57 мг и 227 мг в соответствии с настоящей инструкцией, как правило, не наблюдается. У некоторых животных после применения препарата может возникать раздражение слизистой желудка, рвота и диарея, которые исчезают самопроизвольно и обычно не требуют дополнительного медицинского вмешательства. Если указанные симптомы не исчезают, в фекалиях появляется кровь, снижается масса животного, или у животного проявились аллергические реакции, применение препарата следует прекратить и обратиться к лечащему ветеринарному врачу.
15. Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не следует применять одновременно сдругими нестероидными противовоспалительными средствами и глюко кортикостероидами.
16.Превикокс таблетки 57 мг и 227 мг не предназначены для применения продуктивным животным.
IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
17.При работе с Превикокс таблетками 57 мг и 227 мг следует соблюдать общепринятые меры личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом.
18. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Превикокс таблетками 57 мг и 227 мг. В случае появления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата внутрь необходимо обратиться в медицинское учреждение, имея при себе инструкцию по применению препарата или этикетку.
19.Блистеры и картонные коробки из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей; их помещают в целлофановый пакет и утилизируют с бытовыми отходами
20. Организация-производитель: компания «Merial»; 29 av. Tony Garnier, 69007, Lyon, France. Адрес места производства Merial, 4 chemin du Calquet, 31057 Toulouse, France
Поделиться32012-21-09 23:56:39
НОРОКАРП
Показания
Норокарп применяется для обезболивания и проведения хирургических операций собак и кошек.
Режим дозирования
Назначается внутривенно или подкожно. Рекомендуемая доза: для собак – 4 мг/кг (1 мл на 12,5 кг живой массы); для кошек 4 мг/кг (0,24 мл на 3 кг живой массы). Для лучшего действия предварительно проводить премедикацию и сочетать применение норокарпа с местной анестезии. Указанную дозу применять только один раз в течение 24 часов, при необходимости можно ввести половину дозы (например собакам 2 мг/кг). Для старших кошек применять препарат осторожно, не превышая дозу. Убедится в исправности шприца для точного введения рекомендуемой дозы.
Особые указания
■не применять препарат внутримышечно;
■не превышать рекомендуемую дозу;
■не применять более одного раза с интервалом 24 часа;
■учитывать совместимость препарата с нестероидными противовоспалительными лекарствами, так как некоторые соединения могут превратить его в ядовитое вещество.
Лекарственное взаимодействие
Не применять препарат животным с повышенной чувствительности, сердечно-сосудистой, печеночной и почечной недостаточностью. Применение норокарпа с нестероидными противовоспалительными лекарствами имеет мало вероятный риск отрицательного влияния на почках и печени;
Норокарп не применять кошкам менее 5 месячного возраста и собакам менее 6 недельного возраста, но если это необходимо, то применять малой дозой и с осторожностью, наблюдая за клиническим состоянием животных.
Избегайте использования препарата слабым, истощенным с малым объемом крови, пониженным кровяным давлением и с почечной недостаточностью. Нужно избегать совместное применение препарата с другими нефротоксическими средствами. Применение препарата у беременных животных не изучено.
Совместное применение препарата с нестероидными противовоспалительными лекарствами может снижать фагоцитоз, поэтому при воспалительных процессах, связанные с бактериальными инфекциями следует применять параллельно антимикробную терапию. Норокарп предназначен только для животных
Поделиться42012-22-09 00:03:56
Трококсил
Лекарственная форма, состав, и упаковка
Вспомогательные вещества: сахар кондитерский, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, ароматизатор со вкусом мяса.
Расфасованы в блистеры по 2 таблетки, которые помещают в картонные коробки.
Свидетельство о регистрации № ПВИ-3-3.0/03288 от 23.11.10
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.
Трококсил по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
Показания к применению препарата ТРОКОКСИЛ
— в качестве противовоспалительного и анальгетического средства при дегенеративных заболеваниях суставов у собак.
Порядок применения
Трококсил применяют собакам, начиная с 12-месячного возраста, перорально в дозе 2 мг мавакоксиба на 1 кг массы животного до или во время приема пищи. Повторно препарат применяют через 2 недели после первого приема, а далее с интервалом 1 месяц. Курс лечения Трококсилом не должен превышать 7 приемов препарата, т.е. 6.5 месяцев.
Количество таблеток в зависимости от массы животного указано в таблице.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, т.к. это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести ее как можно скорее. Далее интервал до следующего введения препарата не изменяется.
Побочные эффекты
Возможно: аллергические реакции.
В редких случаях: как и при применении других НПВС, после применения Трококсила, возможно снижение аппетита, диарея, рвота, апатия, изменение почечных биохимических показателей. В этом случае необходимо прекратить применение Трококсила и обратиться к ветеринарному врачу.
Симптомы передозировки: рвота, диарея. Данные симптомы возникали при введении препарата в дозе 15 мг/кг и более. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота для мавакоксиба нет.
Противопоказания к применению препарата ТРОКОКСИЛ
— возраст животного до 12 месяцев и/или масса тела менее 3 кг;
— язвенная болезнь ЖКТ;
— выраженная почечная недостаточность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат беременным животным и в период лактации.
Особые указания и меры личной профилактики
В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства, адреналин или другое симптоматическое лечение.
Не допускается совместное применение Трококсила с другими НПВС и кортикостероидами. Если животному применяли другие НПВС, то применение Трококсила возможно только через 24 часа после последнего введения другого НПВС.
При применении Трококсила необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными лекарственными препаратами. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.
При попадании Трококсила на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством водопроводной воды.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный препарат с истекшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами
Поделиться52012-22-09 00:07:08
Карпродил 20
Карпрофен, входящий в состав Карпродила, относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам группы производных пропионовой кислоты,и обладает противовоспалительным,анальгетическим и жаропонижающим действием.
Показания
Капродил применяют собакам для лечения воспаления и купирования болевого синдрома при острых и хронических заболеваниях опроно-двигательного аппарата,а также для уменьшения послеоперационныхз болей и отеков.
Дозировка и способ применения
Перорально в суточной дозе 2-4мг/кг массы тела животного,разделенной на 2 приема в течение 7 дней.(инструкция внутри)
Противопаказания
Аллергия к карпрофену,язва желудка и 12 перстной кишки,геморрагический синдром,выраженная печеночная и почечная недостаточность,беременность.
Спосб хранения
Хранить при температуре 0С-25 Св сухом защищенном от света месте.
Поделиться62012-22-09 00:15:05
Коксиб (Coxib)
АТХ
M01AH01 Целекоксиб
Фармакологическая группа
•НПВС — Коксибы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
•M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
•M15-M19 Артрозы
Состав и форма выпуска
1 капсула содержит целекоксиба 100 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакодинамика
В контролируемых клинических исследованиях отмечалось, что частота осложнений со стороны ЖКТ не отличалась от плацебо и была достоверно ниже, чем при приеме неспецифических ингибиторов циклооксигеназы.
Показания препарата Коксиб
Деформирующий остеоартроз, ревматоидный артрит (симптоматическое лечение болевого и воспалительного синдрома).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), аллергические реакции, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, I и III триместр беременности, грудное вскармливание.
Побочные действия
Боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, фарингит, ринит, синусит, анемия, периферический отек, судороги в ногах, аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда.
Взаимодействие
Антациды уменьшают всасывание из ЖКТ, флуконазол — концентрацию препарата в плазме.
Одновременное применение с варфарином увеличивает риск развития геморрагических осложнений.
Способ применения и дозы
Внутрь. При деформирующем остеоартрозе200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки; при необходимости — до 400 мг/сут в 2 приема; при ревматоидном артрите — 200–400 мг/сут в 2 приема.
Особые указания
Клинические данные по использованию препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, а также у людей моложе 18 лет отсутствуют.
Условия хранения препарата Коксиб
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Коксиб
2 года.
Поделиться72012-22-09 00:25:14
ДЕРАМАКС (Deramax, Deracoxib )
Поделиться82012-22-09 00:44:09
Селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) 2 – особая разновидность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), созданных для снижения риска развития «класс–специфических» гастроинтестинальных осложнений, столь характерных для этих лекарств. По своему фармакологическому профилю они не отличатся от «традиционных» НПВП и являются прежде всего средством для лечения боли и локального воспаления [1].
Важнейшей областью применения НПВП является ургентная аналгезия. Развитие острого болевого синдрома жестко связано с выбросом медиаторов боли, важнейшими среди которых являются простагландины (ПГ). Быстрое локальное повышение их концентрации в области тканевого повреждения или воспаления определяется работой фермента ЦОГ–2, обеспечивающего активный синтез предшественника простагландинов – ПГЕ2. Этот процесс и является основной фармакологической «мишенью» НПВП, которые по своей природе являются селективными или неселективными ингибиторами ЦОГ–2 [1–3].
Однако действие НПВП не исчерпывается лишь снижением активности периферических ноцицепторов. Не меньшее значение для развития обезболивающего эффекта НПВП может иметь их влияние на центральные механизмы передачи болевого импульса. Прохождение мощного афферентного болевого импульса и стойкая активация нейронов, расположенных в задних рогах спинного мозга, вызывают реакцию со стороны глиальных клеток, что сопровождается выбросом провоспалительных субстанций, и прежде всего ПГЕ2. Этот процесс, с которым связывают феномен «взвинчивания» (нарастающее повышение чувствительности спинальных нейронов), хорошо известен, как одно из важнейших звеньев патогенеза хронического болевого синдрома. Синтез ПГЕ2 является ЦОГ–2 зависимым процессом, а следовательно, подавляется НПВП [1–3].
В настоящее время имеются четкие лабораторные и клинические данные, показывающие, что НПВП – в частности, типичный представитель с–НПВП целекоксиб (Целебрекс) достаточно легко проникают в ткань ЦНС. Как показали исследования, проведенные с участием здоровых добровольцев, концентрация этих препаратов в цереброспинальной жидкости после перорального приема или парентерального введения близка соответствующей концентрации в плазме и вполне достаточна для развития фармакологического эффекта, связанного с подавлением активности ЦОГ–2 [4,5].
Подтверждением центрального действия НПВП являются экспериментальные данные, полученные Bianchi M. и сотр. Исследователи оценивали концентрацию ПГЕ2 и ФНО– α в ликворе крыс после периферической болевой стимуляции. Концентрация обеих субстанций при развитии боли резко возрастала: ПГЕ2 с 30 до 180 пг/мл и ФНО– α с 12 до 40 пг/мл. Однако если до появления боли животному вводился НПВП (в эксперименте был использован нимесулид) или парацетамол, концентрация ПГЕ2 не повышалась в сравнении с контролем; аналогичный эффект, правда, несколько менее выраженный, давал трамадол. В отношении ФНО– α ситуация была иной: лишь прием НПВП и комбинации парацетамол + трамадол снижали концентрацию этого вещества до уровня контроля; ни парацетамол, ни трамадол по отдельности такого эффекта не обеспечивали [6].
Таким образом, НПВП влияют как на периферические, так и на центральные механизмы появления и развития острой боли. Поэтому применение НПВП является патогенетической противоболевой терапией и должно рассматриваться, как необходимый компонент рациональной аналгезии при острых болевых синдромах в терапии, при травмах, а также после хирургических операций.
Патогенетическое влияние НПВП открывает уникальную возможность не только подавлять уже возникшую боль, но и проводить активную профилактику ее развития. НПВП эффективно используются до появления боли (в частности, назначение «нагрузочной» дозы препарата непосредственно перед операцией или болезненной диагностической процедуры носит название «предоперационной аналгезии»). Этот метод позволяет достичь значимого снижения интенсивности боли, развивающейся после повреждения ткани, и существенно снижать потребность в дополнительных анальгетиках.
Оценивая в целом применение этих препаратов в качестве ургентного обезболивающего средства, можно утверждать, что прием адекватной дозы НПВП в качестве монотерапии позволяет достичь приемлемого уровня аналгезии при умеренно выраженной острой боли, связанной с острой терапевтической патологией (например, при боли в нижней части спины, дисменорее, почечной колике и т.д.). Монотерапия НПВП вполне эффективна при минимальных хирургических вмешательствах (таких как удаление зуба), болезненных манипуляциях (репозиция перелома), особенно если эти препараты применяются в качестве «предоперационной аналгезии», а также при небольших травмах. При выраженной боли, связанной с серьезными хирургическими операциями или тяжелыми травмами, применение НПВП в программе комплексного обезболивания позволяет достичь лучших результатов аналгезии, обеспечивая большее снижение интенсивности боли и улучшение качества жизни, а главное – снижая потребность в наркотических анальгетиках на 20–30% («опиоид–сберегающее» действие) [1,7,8].
Типичной «моделью» для оценки эффективности НПВП при острой боли, связанной с повреждением и воспалением ткани, является аналгезия после стоматологических операций. Так, Malmstrom K. и сотр. провели масштабное РКИ, в котором изучалась сравнительная эффективность однократного приема рофекоксиба 50 мг, целекоксиба 200 и 400 мг, ибупрофена 400 мг или плацебо у 482 больных, перенесших удаление как минимум 2 зубов (третьих маляров). Согласно полученным данным по основному критерию оценки – полному облегчению боли (TOTPAR) через 8 и 12 ч все три НПВП достоверно превосходили плацебо, причем целекоксиб в дозе 400 мг был близок по своей эффективности и рофекоксибу, и ибупрофену. В дозе 200 мг целекоксиб несколько уступал препаратам сравнения, но достоверно превосходил плацебо [12].
Более четко показать достоинства целекоксиба при купировании зубной боли удалось в работе Cheung R. и сотр. В ходе этого РКИ 171 больной, испытывающий умеренную или выраженную боль после экстракции 3–го моляра, однократно получил целекоксиб 400 мг, ибупрофен 400 мг или плацебо. Оба НПВП демонстрировали значительное превосходство над плацебо – в частности, после приема препаратов облегчение боли в среднем было отмечено через 28 и 26 минут соответственно. При этом целекоксиб действовал намного дольше: в среднем повторное обезболивание пациентам, получившим этот препарат, потребовалось больше чем через сутки, в то время как после приема ибупрофена через 10 ч. 58 мин., а плацебо – через 1 ч. 51 мин. [13].
При умеренно выраженной острой боли, связанной с ограниченным хирургическим вмешательством, целекоксиб в качестве монотерапии не уступает «мягким» опиоидным препаратам. Такой результатат, в частности, был показан Gimbel J. и сотр., которые провели анализ данных двух однотипных РКИ, в которых определялся сравнительный анальгетический потенциал целекоксиба и опиоидного препарата оксикодона у больных после небольших ортопедических операций. Исследуемую группу составили 418 больных, получавших целекоксиб 200 мг или оксикодон 10 мг + парацетамол 1 г однократно и затем 2–3 раза в сутки «по требованию» в течение 5 дней. Согласно полученным результатам целекоксиб оказался достоверно эффективнее оксикодона. Так, дополнительное обезболивание потребовалось 12 и 20% больных соответственно (p 50 мм). Через 3 и 7 дней лечения отмечалось значительное снижение боли в обеих группах, при этом эффект препаратов достоверно не различался: – 40,0 мм vs –42,6 мм и –58,8 мм vs – 60,7 мм по ВАШ соответственно. Но при этом на фоне приема диклофенака число осложнений со стороны ЖКТ было достоверно большим [21].
Есть данные о высокой сравнительной эффективности целекоксиба при лечении такой острой патологии, как плечелопаточный периартрит и субакромиальный бурсит. Соответствующее исследование было проведено Petri M. и сотр. В ходе работы 306 больных с данной патологией в течение 14 дней принимали целекоксиб 400 мг, напроксен 1000 мг или плацебо. В конце периода наблюдения лишь на фоне приема целекоксиба отмечалось достоверно значимое (по сравнению с плацебо) снижение выраженности боли – в среднем на 35,0±3,06 мм по ВАШ. При этом эффективность напроксена не превосходила плацебо [22].
Одной из важных причин развития периодической острой боли в современной популяции является дисменорея. НПВП при этой патологии весьма эффективны, и целекоксиб не уступает по своему лечебному потенциалу другим представителям этой лекарственной группы. Подтверждением этого могут считаться 2 однотипных РКИ (n=149 и 154), в которых изучалось лечебное действие целекоксиба (400 мг однократно и затем по 200 мг 2 раза в сутки), или напроксена (550 мг однократно и затем по 550 мг 2 раза в сутки) у больных с дисменореей, в течение 3–х дней. Эффективность обоих НПВП не различалась, но существенно превосходила плацебо [23].
Серьезной проблемой, связанной с использованием НПВП, является риск развития опасных лекарственных осложнений. Прежде всего, речь идет о патологии верхних отделов ЖКТ, так называемой «НПВП–гастропатии». Это осложнение развивается вследствие системного негативного влияния этих препаратов на защитный потенциал слизистой оболочки (что связано с блокадой ЦОГ–1 и снижением синтеза цитопротективных ПГ) и проявляется эрозиями, геморрагиями, язвами и ЖКТ – кровотечением. НПВП–гастропатия возникает независимо от лекарственной формы НПВП, поэтому их применение в виде свечей или внутримышечных инъекций (вопреки устойчивому мнению некоторых врачей) не может считаться методом профилактики этой опасной патологии [1].
Подавляющее большинство эпизодов серьезных ЖКТ–осложнений, возникающих на фоне приема НПВП, возникает у больных с факторами риска, к которым относятся язвенный анамнез, пожилой возраст и сопутствующий прием лекарств, влияющих на свертывающую систему крови (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, иные антитромбоцитарные препараты, прямые и непрямые антикоагулянты) [1,24,25].
Хотя НПВП–гастропатия в большей степени является проблемой длительного применения НПВП, тем не менее она может быть актуальна и в случае их кратковременного использования для ургентного обезболивания. Хорошо известно, что при наличии серьезных факторов риска НПВП–индуцированные язвы и кровотечения могут возникать в первые же дни приема этих лекарств, а порой даже после однократного их назначения [1,24,25].
Применение в качестве обезболивающего средства с–НПВП позволяет существенно снизить опасность подобного осложнения. Как было отмечено выше, эти препараты характеризуются существенно лучшей гастродуоденальной переносимостью и низкой частотой развития язв и кровотечений. Так, во всех представленных в настоящем обзоре исследованиях на фоне приема целекоксиба не было зафиксировано ни одного случая развития серьезной патологии верхних отделов ЖКТ.
Другим клинически значимым осложнением, затрудняющим использование НПВП при острых травмах и после хирургических операций, является риск развития кровотечения. Это происходит как следствие способности НПВП подавлять агрегацию тромбоцитов за счет обратимой блокады ЦОГ–1, приводящей к снижению синтеза тромбоксана (ТхА2). У пациентов, не имеющих существенных нарушений свертывающей системы, этот механизм компенсируется параллельным снижением синтеза простациклина (PGI2) эндотелиальными клетками (ЦОГ–2 зависимый процесс) и не приводит к существенным нарушениям коагуляции. Однако в ситуациях, сопровождающихся массивным повреждением ткани и системным выбросом факторов, влияющих на свертывающую систему (в т.ч. простациклина). А именно к такой ситуации относятся серьезные травмы и хирургические операции, применение НПВП может привести к дисбалансу системы PGI2/TхA2 и антикоагулянтным сдвигам [26,27].
Ч
астота кровотечений из области операционной раны у больных, получавших НПВП, превышает 1% [28–30], хотя в большинстве случаев имеет низкую интенсивность и не требует повторного хирургического вмешательства или гемотрансфузии. Это демонстрируют данные наиболее крупного исследования безопасности НПВП, используемых для послеоперационного обезболивания. В РКИ было включено 11245 больных после «больших» хирургических операций. Пациенты группы I получали кеторолак (парентерально 1–2 дня до 90 мг/сут., затем 1–7 дней перорально до 40 мг/сут.), группы 2 – диклофенак (парентерально 1–2 дня до 150 мг/сут., затем 1–7 дней перорально до 150 мг/сут.), группы 3 – кетопрофен (парентерально 1–2 дня до 200 мг/сут., затем перорально 1–7 дней до 200 мг/сут.). Частота послеоперационных кровотечений составила 1,1, 1,4 и 0,6% соответственно (НД). При этом ЖКТ–кровотечения возникли лишь у 4–х больных [31].
Как показали данные этого исследования, наиболее важными факторами риска развития послеоперационного кровотечения на фоне использования НПВП оказались большой объем оперативного вмешательства, наличие исходных гемокоагуляционных нарушений и введение антикоагулянтов – таких как низкомолекулярный гепарин, причем использование последних увеличивает опасность кровотечения в 2–3 раза.
с–НПВП в отличие от «традиционных» НПВП практически лишены этого недостатка, поскольку не подавляют ЦОГ–1–зависимый синтез ТХА2 и не нарушают функцию тромбоцитов. Их суммарное действие на свертывающую систему крови следует расценивать, скорее, как прокоагулянтное. Имеются исследования, показавшие, что у больных, перенесших хирургические операции и получавших целекоксиб, кровотечения из области хирургической раны возникали существенно реже, чем у получавших н–НПВП [19,30]. Например, в уже упомянутом выше исследовании Nikanne E., в котором оценивалась эффективность и безопасность НПВП у больных, перенесших тонзилэктомию, кровотечение из области операции отмечалось лишь у 1 больного на фоне приема целекоксиба и у 6 больных, получивших в качестве обезболивающего средства кетопрофен [19].
Данные мета–анализа 52 РКИ (n=4895), в которых сравнивалась эффективность и безопасность различных НПВП для периоперационного обезболивания, также позволяют говорить о существенном преимуществе с–НПВП в плане снижения риска послеоперационного кровотечения. Так, на фоне приема «традиционных» НПВП хирургические кровотечения отмечались у 1,7%. Относительный риск (ОР) развития подобных кровотечений в сравнении с контролем (лицами, не получавшими после операции НПВП), составил 4,54 (1,54–13,4). Гастроинтестинальные кровотечения отмечались у 2,3% больных (ОР 5.12; 0,65–40,6). В то же время на фоне приема с–НПВП, кровотечений из области послеоперационной раны отмечено не было, а ЖКТ–кровотечения отмечались лишь у 0,7% больных. Вместе с тем была отмечена возможность развития на фоне с–НПВП умеренно выраженных нарушений функции почек – так, существенное повышение креатинина было отмечено у 1,4% больных [8].
В последнее время большое значение придается оценке риска кардиоваскулярных катастроф при использовании НПВП, и прежде всего эта проблема касается именно с–НПВП [1]. В отношении целекоксиба ситуация представляется достаточно спорной – многие авторы считают, что этот препарат, хотя и относится к классу «коксибов», тем не менее демонстрирует достаточно низкую частоту подобных осложнений [32–34]. В этом плане можно отметить относительно меньший риск дестабилизации артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в сравнении с другими представителями данной лекарственной группы. Принципиально важно, что опасность развития инфаркта миокарда и ишемического инсульта существенно возрастает лишь при длительном использовании высоких доз НПВП [1]. При кратковременном использовании «коксибов» для купирования острой боли в том случае, если больные исходно не имели тяжелой ишемической болезни сердца, повышения риска кардиоваскулярных катастроф не отмечалось [35].
Учитывая данные клинических исследований, целекоксиб для купирования острой боли следует применять в однократной дозе 400 мг. Меньшая дозировка (200 мг) может быть использована для поддержания аналгезии и длительного лечения умеренно выраженной хронической боли. При этом очень интересным как с точки зрения эффективности, так и удобства для пациентов, представляется применение целекоксиба в качестве «превентивной аналгезии» – за 1–2 часа до предполагаемого хирургического вмешательства (например, удаления зуба) или болезненной процедуры.
Целекоксиб, как и другие НПВП, следует с осторожностью использовать у больных с серьезной патологией сердечно–сосудистой системы (прежде всего у больных ИБС), и пациентов с нарушением функции почек.
С другой стороны, целекоксиб выгодно отличает низкий риск развития опасных осложнений со стороны ЖКТ, что позволяет назначать его, например, пациентам с язвенным анамнезом или получающим антикоагулянты. В отличие от «традиционных» НПВП целекоксиб можно использовать, не опасаясь развития гипокоагуляционного кровотечения.
Таким образом, целекоксиб (Целебрекс), являющийся типичным представителем группы селективных ЦОГ–2 ингибиторов, представляется весьма действенным и достаточно безопасным средством для купирования острой боли самого различного генеза. Его эффективность в качестве ургентного анальгетика не вызывает сомнения: по выраженности обезболивания целекоксиб 400 мг не уступает иным популярным НПВП, таким как ибупрофен, кетопрофен, напроксен и диклофенак, а также «мягким» опиоидным анальгетикам. Важным его достоинством является длительное действие. Высокая биодоступность целекоксиба позволяет добиться облегчения боли уже через 30 минут после его перорального приема, что позволяет рассматривать его использование в качестве альтернативы столь популярному в нашей стране парентеральному применению НПВП.