зиртек и супрастин в чем разница между ними

Сравниваем Супрастин и Зиртек | Определяем лучший

Весной жизнь аллергика превращается в кошмар. Слезы текут ручьем, и хочется чихать на весь мир. Никаких планов на выходные, прогулок с друзьями, шашлыков на даче. Все, о чем мечтает страдающий поллинозом – чтобы этот период поскорее закончился. Так проявляется поллиноз – гиперчувствительность организма к пыльце растений.

Для лечения весенней аллергии предлагаются антигистаминные препараты. В этой статье мы рассмотрели два самых популярных средства – Супрастин и Зиртек. Оба средства снимают симптомы поллиноза и других аллергических заболеваний, но работают по-разному. Супрастин неразборчив в связях: он не только подавляет аллергию, но и влияет на работу внутренних органов. Зиртек работает избирательно: снимает неприятные симптомы, не вызывая серьезных побочных эффектов. Чем еще отличаются препараты – читайте в статье.

Сравним состав: из чего состоят таблетки

Супрастин и Зиртек относятся к группе антигистаминных препаратов. Их сравнительная характеристика приведена в таблице.

Поколение антигистаминных средств

Таблетки, раствор для инъекций

Таблетки, капли для приема внутрь

ЮСБ Фарма С.А. (Бельгия)

Таблетки – без рецепта, раствор для инъекций – по рецепту

Разница поколений: как действуют антигистаминные препараты

Все антигистаминные средства работают одинаково: блокируют H1-гистаминовые рецепторы и препятствуют выбросу гистамина из тучных клеток. Именно гистамин отвечает за развитие аллергической реакции в ответ на попадание чужеродных антигенов. Нет гистамина – не будет насморка, чихания, кашля, зуда и других проявлений аллергии.

Подробнее об эффекте блокаторов гистамина:

Укрепляют мембраны тучных клеток и не позволяют гистамину выйти наружу.

Тормозят активность клеток крови, участвующих в развитии воспалительной реакции: эозинофилов, базофилов, нейртрофилов.

Снижают проницаемость капилляров и снимают отек.

Устраняют спазм гладкой мускулатуры (в том числе устраняют бронхоспазм).

Предупреждают накопление воспалительных агентов в слизистой оболочке носа.

Снимают кожную реакцию в ответ на выброс гистамина.

Разница заключается лишь в особенностях связывания препарата с H1-рецепторами. Остановимся подробнее на интересующих нас препаратах.

Супрастин

Хлоропирамин – это одно из самых старых средств против аллергии. Он используется в медицинской практике с 40-х годов прошлого века. Относится к антигистаминным препаратам I поколения и имеет свои характерные особенности:

Блокирует не только H1-гистаминовые, но и другие рецепторы: мускариновые, серотониновые и холинэргические. Этим объясняется большое число побочных эффектов препаратов I поколения.

Легко растворяется в липидах и проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с H1-рецепторами головного мозга. Вызывает сонливость, снижает концентрацию внимания и памяти. Эффект усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных препаратов.

В высоких дозах, особенно у детей, приводит к парадоксальному возбуждению.

Быстро действует, но и легко выводится из организма. Эффект сохраняется недолго.

Обладает местноанестезирующим эффектом и снимает кожный зуд.

При длительном (более 3 недель) приеме эффективность препарата снижается. В медицине это явление получило название тахифилаксия.

Все эти факторы ограничивают применение препаратов I поколения и заставляют тщательно продумывать схему терапии в каждом конкретном случае.

Зиртек

Цетиризин – это блокатор гистаминовых рецепторов II поколения. Его особенности:

Связывается только с H1-рецепторами, поэтому реже вызывает побочные эффекты.

Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает сонливости.

Клинический эффект наступает быстро и сохраняется надолго. Медленно выводится из организма за счет связывания с белками и образования метаболитов. После отмены препарата его действие сохраняется до семи дней.

Не приводит к развитию тахифилаксии (привыкания). При длительном применении эффект лекарства не снижается.

Обладает кардиотоксическим эффектом – негативно влияет на работу сердца.

Все эти факторы объясняют высокую (по сравнению с Супрастином) стоимость препарата.

Оценка эффективности: какой препарат остался неизвестным

В практической медицине принято руководствоваться доказательной базой. Выбранный препарат должен соответствовать определенным критериям – быть эффективным и по возможности безопасным. Характеристики лекарственного средства должны быть подтверждены рандомизированными плацебо-контролируемыми исследованиями. Только тогда медикамент из неведомой таблетки превращается в препарат с доказанной эффективностью.

Мы собрали данные по антигистаминным средствам и выяснили, насколько можно им доверять. Рассмотрим подробнее каждый препарат.

Супрастин

Применение хлоропирамина основывается преимущественно на накопленном опыте. Препарат используется в медицине около 80 лет – но ему не посвящено серьезных исследований в зарубежной литературе. В базе данных PubMed хлоропирамин упоминается в основном в научных исследованиях, где в центре внимания – подопытные животные. В Кокрейновской библиотеке нет обзоров, посвященных непосредственно этому препарату. Поэтому мы обратились к русскоязычным источникам и нашли немало упоминаний хлоропирамина. Это не удивительно, ведь Супрастин применяется в основном в России и на постсоветском пространстве.

Ученые говорят о хлоропирамине так:

Супрастин эффективно справляется с симптомами аллергодерматозов. Он снижает чувствительность кожи к гистамину и подавляет зуд. Назначение Супрастина помогает прерывать порочный круг при атопическом дерматите и других подобных заболеваниях (высыпания – зуд – расчесы – новые высыпания). Его седативный эффект в этом случае пойдет на пользу – хлоропирамин успокаивает и облегчает общее состояние пациента.

Супрастин облегчает течение ОРВИ. Назначение препарата в рекомендованной возрастной дозировке уже на вторые сутки уменьшает заложенность носа, чихание и кашель. На пятые сутки практически полностью восстанавливается носовое дыхание и уходят симптомы респираторных заболеваний («простуды»). В ряде случаев хлоропирамин позволяет обойтись без применения сосудосуживающих препаратов.

Применение Супрастина снижает риск развития ложного крупа (отека слизистой оболочки гортани) на фоне ОРВИ у предрасположенных к этому детей.

Супрастин облегчает дренаж при отите, уменьшает отек слизистых оболочек носовых ходов и слуховой трубы.

Действие лекарственного средства не изучено до конца на молекулярном уровне. Возможно, фармакологи не видят в этом смысла. Супрастин применяется многие десятилетия, его эффект подтвержден практическим опытом, и производители препарата не желают тратить деньги и время на поиск иных доказательств.

Зиртек

В базе данных PubMed цетиризтину посвящено более 30 статей. Препарат зарекомендовал себя в терапии различных аллергических заболеваний:

Цетиризин справляется с проявлениями аллергического круглогодичного ринита. Улучшение состояния, по данным авторам исследования, наблюдалось на седьмой день лечения.

Цетиризин признан эффективным и безопасным средством в терапии сезонного аллергического ринита.

Показано положительное влияние цетиризина при кожных аллергических заболеваниях. При этом препарат не справляется с крапивницей на фоне приема лекарственных препаратов.

Цетиризин облегчает состояние при хронической идиопатической крапивнице – длительных кожных высыпаниях без видимой причины.

Действие цетиризина подтверждено двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями на взрослых и детях.

В русскоязычных источниках цетиризин заявлен как эффективный противоаллергический препарат с хорошей переносимостью.

В кокрейновском обзоре представлены доказательства эффективности цетиризина и других антигистаминных препаратов при экземе. Но безопасность такого лечения, особенно в сочетании с местными мазями и лосьонами, не изучена.

Схема применения

Общие показания для препаратов:

сезонный и круглогодичный аллергический ринит;

атопический дерматит и другие аллергодерматозы с сильным зудом и кожными высыпаниями.

Для Супрастина список показаний шире:

острая и хроническая экзема;

реакция на укусы насекомых.

Супрастин чаще назначается там, где нужно устранить зуд и сопутствующую раздражительность – например, при атопическом дерматите.

Супрастин не рекомендован школьникам, студентам и всем, кто выполняет сложные задачи, требующие концентрации внимания и памяти.

При отеке Квинке и других острых реакция лучше использовать Супрастин. У него есть инъекционная форма: внутривенно введенный препарат начнет работать быстрее.

Схема применения препаратов различается:

Супрастин действует недолго. Его назначают 2-3 раза в сутки. Курс терапии – не более 3 недель, далее нужно сменить препарат (возможно привыкание). По умолчанию препарат используется в таблетках. Внутримышечное и внутривенное ведение показано в острых ситуациях, а детям до 3 лет.

Зиртек эффективен в течение суток. Его назначают один раз в день в одно и то же время. Длительность лечения не ограничена. Взрослым и детям старше 6 лет можно принимать Зиртек в таблетках, до 6 лет – в каплях.

Дозировку препарата подбирает врач с учетом возраста пациента. Супрастин разрешен с первого месяца жизни, Зиртек – с 6 месяцев.

Меры предосторожности

Супрастин обладает неизбирательным действием, поэтому он чаще вызывает нежелательные реакции:

Усиливает бронхоспазм – не рекомендовал при бронхиальной астме.

Вызывает сонливость, вялость, снижает концентрацию внимания и памяти – запрещен при вождении автотранспорта и управлении механизмами.

Повышает внутриглазное давление – не применяется при глаукоме.

Снижает артериальное давление и вызывает тахикардию – с осторожностью назначается при патологии сердца и сосудов.

Вызывает тошноту, боль в животе, нарушает дефекацию и мочевыделение.

Зиртек лучше переносится. Он не вызывает сонливости, но полностью нежелательные реакции исключить нельзя. На фоне применения препарата появляется:

Оба препарата запрещены во время беременности и лактации.

Выводы

Супрастин и Зиртек одинаково эффективно справляются с проявлениями аллергии. Разница заключается в сроке действия. Супрастин работает недолго – его назначают 2-36 раза в сутки. Зиртек сохраняет свою эффективность в течение суток.

Супрастин лучше справляется с аллергическими дерматозами, когда нужно снять зуд. Зиртек удобен при сезонном и круглогодичном рините и конъюнктивите.

Супрастин может вводиться внутримышечно и внутривенно, поэтому чаще используется для экстренной помощи.

Зиртек лучше переносится, не вызывает сонливости и привыкания. Супрастин чаще приводит к развитию побочных эффектов, вызывает сонливость и требует смены препарата спустя 3 недели.

Супрастин запрещен при вождении автомобиля и работе с механизмами, требующей концентрации внимания.

При выборе лекарственного средства помните: все антигистаминные препараты только подавляют симптомы аллергии, но не лечат ее. Обычно аллергические заболевания являются хроническими и плохо поддаются полному излечению.

Источник

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Источник